| 主权项 |
1.式（I）的化合物，或其药学上可接受的盐，或其溶剂合物，或其N-氧化物，或其立体异构体或其氘代衍生物：<img file="FDA0000461702680000011.GIF" wi="748" he="730" />其中，m为0、1、2或3；X和Y各自独立地代表氮原子或-CR<sub>6</sub>基团，其中X和Y中的至少一个代表-CR<sub>6</sub>基团；A和B各自独立地代表氮原子或-CR<sub>7</sub>基团，其中A和B中的至少一个代表-CR<sub>7</sub>基团；D代表氮原子或-CR<sub>5</sub>基团，其中当A和B中的一个代表氮原子时，D代表-CR<sub>5</sub>基团；W代表连接臂，其选自-NR<sub>8</sub>-基、-(CR<sub>9</sub>R<sub>10</sub>)-基、-O-或-S-；R<sub>1</sub>代表氢原子、直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>羟烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>环烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>环烯基、单环或双环C<sub>6</sub>-C<sub>14</sub>芳基、含有至少一个选自O、S和N的杂原子的5至14元杂芳基、或者含有至少一个选自O、S和N的杂原子的5至14元杂环基，其中所述环烷基、环烯基、芳基、杂芳基和杂环基是未取代的或被一个或多个取代基取代，所述取代基选自卤素原子、氰基、直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>羟烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基磺酰基、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基、苯基、吡啶基、嘧啶基或哌啶基；R<sub>2</sub>和R<sub>7</sub>各自独立地代表氢原子、卤素原子、氰基、直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>羟烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>环烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>环烯基、单环或双环C<sub>6</sub>-C<sub>14</sub>芳基、含有至少一个选自O、S和N的杂原子的5至14元杂芳基、含有至少一个选自O、S和N的杂原子的5至14元杂环基、或者为双环基，所述双环基为稠合至5至9元环烷基或杂环基的单环C<sub>6</sub>-C<sub>9</sub>芳基或5至9元杂芳基，所述杂芳基或杂环基含有至少一个选自O、S和N的杂原子，其中所述环烷基、环烯基、芳基、杂芳基和杂环基，以及双环基——其为稠合至5至9元环烷基或杂环基的单环C<sub>6</sub>-C<sub>9</sub>芳基或5至9元杂芳基——是未取代的或被一个或多个取代基取代，所述取代基选自卤素原子、氰基、直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>羟烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基、单环或双环C<sub>6</sub>-C<sub>14</sub>芳基、含有至少一个选自O、S和N的杂原子的5至14元杂芳基、含有至少一个选自O、S和N的杂原子的5至14元杂环基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>1-3</sub>CN基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>OR<sub>11</sub>基、-NR<sub>11</sub>R<sub>12</sub>基、-NR<sub>11</sub>C(O)-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-R<sub>12</sub>基、-NR<sub>11</sub>C(O)-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-NR<sub>12</sub>R<sub>13</sub>基、-C(O)-(CH<sub>2</sub>)<sub>1-3</sub>-CN基、-C(O)-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-R<sub>11</sub>基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n’</sub>-C(O)-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-NR<sub>11</sub>R<sub>12</sub>基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n’</sub>-S(O)<sub>2</sub>(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>R<sub>11</sub>基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n’</sub>-S(O)<sub>2</sub>(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>NR<sub>11</sub>R<sub>12</sub>基、-NR<sub>11</sub>S(O)<sub>2</sub>(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>R<sub>12</sub>基或-NR<sub>11</sub>S(O)<sub>2</sub>(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>NR<sub>12</sub>R<sub>13</sub>基；其中各个n’和n为0、1或2；所述单环或双环C<sub>6</sub>-C<sub>14</sub>芳基是未取代的或被一个或多个羧基进一步取代；R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>各自独立地代表氢原子、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>羟烷基或者直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，所述烷基是未取代的或被一个或多个取代基取代，所述取代基选自C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、氰基、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基、苯基、吡啶基、嘧啶基或哌啶基；R<sub>5</sub>和R<sub>6</sub>各自独立地代表氢原子、卤素原子、氰基、直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>羟烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>环烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>环烯基、单环或双环C<sub>6</sub>-C<sub>14</sub>芳基、含有至少一个选自O、S和N的杂原子的5至14元杂芳基、含有至少一个选自O、S和N的杂原子的5至14元杂环基，-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>OR<sub>11</sub>基、-NR<sub>11</sub>R<sub>12</sub>基、-NR<sub>11</sub>C(O)-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-R<sub>12</sub>基、-NR<sub>11</sub>C(O)-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-NR<sub>12</sub>R<sub>13</sub>基、-C(O)-(CH<sub>2</sub>)<sub>1-3</sub>-CN基、-C(O)-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-R<sub>11</sub>基、-C(O)-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-NR<sub>11</sub>R<sub>12</sub>基、-S(O)<sub>2</sub>(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>R<sub>11</sub>基、-S(O)<sub>2</sub>(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>NR<sub>11</sub>R<sub>12</sub>基、-NR<sub>11</sub>S(O)<sub>2</sub>(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>R<sub>12</sub>基或-NR<sub>11</sub>S(O)<sub>2</sub>(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>NR<sub>12</sub>R<sub>13</sub>基；其中各个n为0、1或2；其中所述环烷基、环烯基、芳基、杂芳基和杂环基是未取代的或被一个或多个取代基取代，所述取代基选自卤素原子、氰基、直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>羟烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基、苯基、吡啶基、嘧啶基、哌啶基或-C(O)-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-NR<sub>11</sub>R<sub>12</sub>基；其中n为0、1或2；R<sub>8</sub>、R<sub>9</sub>和R<sub>10</sub>各自独立地代表氢原子、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>羟烷基或直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，所述烷基是未取代的或被一个或多个取代基取代，所述取代基选自C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、氰基、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基、苯基、吡啶基、嘧啶基或哌啶基；R<sub>11</sub>、R<sub>12</sub>和R<sub>13</sub>各自独立地代表氢原子；C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代烷基；C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>羟烷基；含有一个、两个或三个选自O、S和N的杂原子的5至9元杂环基，所述杂环基是未取代的或被一个或多个取代基取代，所述取代基选自卤素原子、羟基、直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代烷基或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>羟烷基；或直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，所述烷基是未取代的或被一个或多个取代基取代，所述取代基选自C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、氰基、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基、苯基、吡啶基、嘧啶基或哌啶基；其中式（I）的化合物不为：a)3-[[5-氯-2-[[2,5-二甲基-4-(哌啶-4-基)苯基]氨基]嘧啶-4-基]氨基]吡啶-2(1H)-酮；和b)2-[7-[[5-氯-4-[(2-氧基-1,2-二氢吡啶-3-基)氨基]嘧啶-2-基]氨基]-8-甲氧基-1,2,4,5-四氢苯并[d]氮杂卓-3-基]-N,N-二甲基乙酰胺。 |
