| 主权项 |
1.包括三部分。 其一，通式I所示的苦参碱衍生物及其药学上可接受的盐： <img file="FDA0000455908870000011.GIF" wi="861" he="405" />其中： R为Ar(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>，其中Ar是指被1个或多个选自卤素、羟基、甲基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基的苯基或芳杂环，n=1-6、三至七元脂环烃基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-NR<sup>1</sup>R<sup>2</sup>,其中n=1-6、或R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>与其所连接的氮原子一起形成五至七元脂肪杂环； R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>可相同或不同，并且彼此独立地代表氢原子或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基; R<sub>1</sub>选自-O(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-，其中n=1-6、或为-NH(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-，其中n=2,3、-OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>-、-OCH<sub>2</sub>C≡CCH<sub>2</sub>-、-O-ph-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>-、N-羟乙基哌嗪基。 其二，通式II所示的苦参碱衍生物及其药学上可接受的盐： <img file="FDA0000455908870000012.GIF" wi="1205" he="456" />其中： R为Ar(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>，其中Ar是指被1个或多个选自卤素、羟基、甲基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基的苯基或芳杂环，n=1-6、三至七元脂环烃基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-NR<sup>1</sup>R<sup>2</sup>,其中n=1-6、或R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>与其所连接的氮原子一起形成五至七元脂肪杂环； R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>可相同或不同，并且彼此独立地代表氢原子或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基; R<sub>1</sub>选自-O(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-，其中n=1-6、或为-NH(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-，其中n=2,3、-OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>-、-OCH<sub>2</sub>C≡CCH<sub>2</sub>-、-O-ph-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>-、N-羟乙基哌嗪基。 其三，通式Ⅲ所示的苦参碱衍生物及其药学上可接受的盐： <img file="FDA0000455908870000021.GIF" wi="1130" he="451" />其中： R为Ar(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>，其中Ar是指被1个或多个选自卤素、羟基、甲基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基的苯基或芳杂环，n=1-6、三至七元脂环烃基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-NR<sup>1</sup>R<sup>2</sup>,其中n=1-6、或R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>与其所连接的氮原子一起形成五至七元脂肪杂环； R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>可相同或不同，并且彼此独立地代表氢原子或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基; R<sub>1</sub>选自-O(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-，其中n=1-6、或为-NH(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-，其中n=2,3、-OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>-、-OCH<sub>2</sub>C≡CCH<sub>2</sub>-、-O-ph-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>-、N-羟乙基哌嗪基。 -NH-R<sub>2</sub>-CO代表甘氨酸、β-丙氨酸、γ-氨基丁酸、L-或D-型丙氨酸、L-或D-型缬氨酸、L-或D-型亮氨酸、L-或D-型异亮氨酸、L-或D-型甲硫氨酸、L-或D-型半胱氨酸、L-或D-型苯丙氨酸、L-或D-型酪氨酸、L-或D-型色氨酸、L-或D-型精氨酸、L-或D-型脯氨酸、L-或D-型组氨酸残基。 |
