| 发明名称 | 噻吩吡啶类衍生物及其制备方法和医药用途 | ||
| 摘要 | 本发明属于药物化学技术领域，具体公开了一类噻吩吡啶类衍生物及其制备方法和医药用途。本发明通过对氯吡格雷和普拉格雷的结构改造，合成了一系列噻吩吡啶类衍生物新化合物，主要包括和川芎嗪甲酸，莽草酸成酯的衍生物；化合物进入体内后迅速代谢为有效代谢产物和川芎嗪甲酸或者莽草酸，成功避开了CYP2C19酶的代谢，可直接代谢为活性化合物而发挥药效，从而解决了氯吡格雷抵抗问题，有效提高了化合物抗血栓活性，而对出血风险无显著影响，同时这类化合物对肝肾具较理想的保护作用，对其他心血管疾病亦具有潜在的治疗意义。 | ||
| 申请公布号 | CN103694250A | 申请公布日期 | 2014.04.02 |
| 申请号 | CN201210367693.9 | 申请日期 | 2012.09.28 |
| 申请人 | 武汉启瑞药业有限公司 | 发明人 | 葛建;马建义;项光亚;王朝东 |
| 分类号 | C07D495/04(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I | 主分类号 | C07D495/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 武汉宇晨专利事务所 42001 | 代理人 | 余晓雪;王敏锋 |
| 主权项 | 1.通式I的化合物：<img file="FDA00002205107200011.GIF" wi="550" he="339" />其特征在于：其中，X为F、Cl、Br或I；R<sub>1</sub>为含1-8个碳的烷基、R<sub>2</sub>NR<sub>4</sub>或甲氧基，其中R<sub>2</sub>、R<sub>4</sub>为氢或1-10碳的烷基；R<sub>3</sub>为甲基、<img file="FDA00002205107200012.GIF" wi="812" he="200" /> | ||
| 地址 | 430223 湖北省武汉市东湖新技术开发区庙山小区 | ||