TNIK抑制剂及其应用

摘要

本发明涉及Traf2-和Nck-相互作用激酶(TNIK)抑制剂，药物组合物，和使用TNIK抑制剂治疗癌症患者的方法。本发明还涉及新的氨基噻唑衍生物。所述TNIK抑制剂由下式(I)表示，其中R1、R2、R3、R4、R5和R6独立地表示氢原子或取代基。

主权项

1.作为活性成分的由下列通式(I’)表示的化合物或其药学上可接受的盐在制备用TNIK抑制剂治疗实体癌患者的药物中的应用，其中R1’和R2’独立地表示氢原子、卤素原子、羟基、未取代的C1-C8烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、取代的或未取代的C1-C8烷氧基、取代的或未取代的氨基、C1-C4酰基氨基、硝基、未取代的C1-C8烷氧基羰基氨基，R3’和R4’独立地表示氢原子、卤素原子、羟基、未取代的C1-C8烷基、取代的或未取代的C1-C8烷氧基、取代的或未取代的氨基、取代的或未取代的C1-C4酰基氨基或未取代的C1-C2烷基亚磺酰氨基、硝基，并且Y1、Y2和Y3独立地表示氮原子或碳原子，其中所述取代的氨基是二甲基氨基，4-甲基哌嗪-1-基，2-羟基乙基氨基，2-(二甲基氨基)乙基氨基，2-吗啉代乙基氨基，4-吗啉代基团，2-(吡咯烷-1-基)乙基氨基，(2-羟基乙基)哌嗪-1-基，2-甲氧基乙基氨基，2-氨基乙基氨基，4-(羟基甲基)哌啶-1-基，2-(哌啶-1-基)乙基氨基，2-(吡啶-4-基)乙基氨基或2-(甲硫基)乙基氨基，所述取代的C1-C8烷氧基是苄氧基，2-吗啉代乙氧基或2-(吡咯烷-1-基)乙氧基；并且所述取代的C1-C4酰基氨基是2-羟基乙酰氨基，2-(二甲基氨基)乙酰氨基，2-吗啉代乙酰氨基，2-(吡咯烷-1-基)乙酰氨基，２-(哌啶-1-基)乙酰氨基或2-(4-甲基哌嗪-1-基)乙酰氨基。