发明名称 一种嘧啶骨架具有刺猬通路拮抗剂活性的新型抗肿瘤化合物
摘要 本发明揭示了一种嘧啶骨架具有刺猬通路拮抗剂活性的新型抗肿瘤化合物,包括该化合物及其药学上可接受的盐、各种同位素、各种异构体或者各种晶型结构,具有通式I所示的结构:其中,X为五元或六元的芳香环、芳杂环、杂环,以及所述环的取代衍生物。本发明的一种嘧啶骨架具有刺猬通路拮抗剂活性的新型抗肿瘤化合物,通过阻断跨膜蛋白受体SMO,能够阻断刺猬通路Hedgehog,从而抑制细胞异常增长,阻断肿瘤细胞转移再生,具有明显的抗肿瘤作用。
申请公布号 CN103694236A 申请公布日期 2014.04.02
申请号 CN201310463448.2 申请日期 2013.10.08
申请人 苏州云轩医药科技有限公司 发明人 张小虎
分类号 C07D471/04(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61K31/53(2006.01)I;A61K31/4985(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61K31/5025(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I 主分类号 C07D471/04(2006.01)I
代理机构 南京苏科专利代理有限责任公司 32102 代理人 杨洋;姚姣阳
主权项 1.一种嘧啶骨架具有刺猬通路拮抗剂活性的新型抗肿瘤化合物,包括该化合物及其药学上可接受的盐、各种同位素、各种异构体或者各种晶型结构,具有通式I所示的结构:<img file="FDA0000392128430000011.GIF" wi="622" he="538" />其中,X为五元或六元的芳香环、芳杂环、杂环,以及所述环的取代衍生物;n为0,1,2,3,4,5或6;R1,R2,R3,R4,R5,R6分别独立选自:氢原子,卤素,烷代卤素,氰基,烷代氰基,三氟甲基,烷基,烯基,炔基,氨基,O,羟基,S,巯基,烷氧基,脂基,酰胺基,脲基,氧代脲基,硫脲基,砜基,亚砜基,磺胺基,叠氮基,烷代烯基,烷代炔基,烷代氨基,烷代羟基,烷代脂基,烷代砜基,烷代亚砜基,烷代磺胺基,烷代叠氮基,环状烷基,环状烯基,3-12杂环,芳香环或5-12芳杂环或含杂原子官能团的取代基。
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