发明名称 |
氰基取代的喹啉衍生物 |
摘要 |
本发明涉及式I所示的氰基取代的喹啉衍生物:其中各R1、X1、R2、R3、R5、n和m如说明书定义;它们的制备方法,包含它们的药物组合物以及它们在制备用作抗增殖剂预防或治疗对于抑制EGF和erbB受体酪氨酸激酶敏感的肿瘤的药物中的用途。 |
申请公布号 |
CN101659658B |
申请公布日期 |
2014.04.02 |
申请号 |
CN200910152099.6 |
申请日期 |
2009.07.28 |
申请人 |
北大方正集团有限公司;方正医药研究院有限公司;北大国际医院集团有限公司 |
发明人 |
易崇勤;赵鸿莲 |
分类号 |
C07D401/12(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D401/12(2006.01)I |
代理机构 |
北京天昊联合知识产权代理有限公司 11112 |
代理人 |
丁业平;张天舒 |
主权项 |
1.式I的喹啉衍生物<img file="FSB0000119847530000011.GIF" wi="1104" he="543" />其中n是2或3;式I中的亚式(i)基团:<img file="FSB0000119847530000012.GIF" wi="410" he="243" />是亚式(ii)基团:<img file="FSB0000119847530000013.GIF" wi="272" he="416" />其中,R<sup>10</sup>是卤素,R<sup>11</sup>是卤素,以及R<sup>12</sup>是氢或卤素;X<sup>1</sup>是O;R<sup>1</sup>选自(1-6C)烷基,其任选含有一个或多个羟基或卤素取代基;m是0、1、2或3;R<sup>2</sup>是氢或(1-6C)烷基;以及R<sup>3</sup>是(1-6C)烷基,其任选在碳原子处被下列取代:任选包含选自氧或NR<sup>8</sup>的杂原子的饱和5或6元杂环,其中R<sup>8</sup>是氢、或(1-6C)烷基;或R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>与它们连接的氮原子一起形成饱和的5和6元杂环,其任选包含选自氧或NR<sup>8</sup>的杂原子,其中R<sup>8</sup>如上定义。 |
地址 |
100871 北京市海淀区成府路298号 |