一种顺铂长循环脂质体及其制备方法

摘要

本发明涉及一种顺铂长循环脂质体及其制备方法，主要解决顺铂毒性大，顺铂脂质体载药量低的问题。该脂质体的制备依赖于带负电荷的磷脂酰甘油衍生物与带正电荷的水合顺铂之间的静电作用力。本发明的顺铂长循环脂质体粒径可以控制在120nm左右，具有较高的包封率与载药量以及较好的稳定性，且制备方法简单易行。

主权项

一种顺铂长循环脂质体的制备方法，其特征在于先得到带有负电荷的磷脂材料，再制备带正电荷的水合顺铂溶液，最后在水相体系中，将带正电的水合顺铂和带负电荷的磷脂材料通过静电作用，制得顺铂长循环脂质体；其中，带负电荷的磷脂材料中含有带负电荷的磷脂酰甘油脂质衍生物，其选自于二棕榈酰基磷脂酰甘油(DPPG)、二肉豆蔻酰基磷脂酰甘油(DMPG)、二癸酰基磷脂酰甘油(DCPG)、二硬脂酰基磷脂酰甘油(DSPG)和二油酰基磷脂酰甘油(DOPG)中的一种或几种的组合；磷脂酰甘油脂质衍生物用量为20％～50％：另外，磷脂材料中还包含电中性组分：胆固醇、大豆磷脂酰胆碱(SPC)、甲氧基聚乙二醇磷脂酰乙醇胺(mPEG‑DSPE)；胆固醇用量为7％～15％，SPC用量为30％～60％，mPEG‑DSPE用量为7％～15％。