发明名称 СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ ЦИКЛОПРОПИЛАМИДА И СВЯЗАННЫХ С НИМИ ПРОМЕЖУТОЧНЫХ СОЕДИНЕНИЙ
摘要 1. Соединение формулы Ia или его фармацевтически приемлемая соль:2. Способ получения соединения по п.1, включающий взаимодействие соединения формулы IX;с основанием и перекисью; и затем взаимодействие полученной смеси с кислым раствором.3. Способ по п.2, где соединение формулы IX получают способом, включающим взаимодействие соединения формулы VIII:с металлом, цианидом металла и катализатором, иХ представляет собой Cl, Br или I.4. Способ по п.3, где соединение формулы VIII получают способом, включающим взаимодействие соединения формулы VII:со смесью первого основания и триCалкилфосфоноацетата; и затем взаимодействие полученной смеси со вторым основанием.5. Способ по п.4, где соединение формулы VII получают способом, включающим взаимодействие соединения формулы VI:с основанием; иLG представляет собой Cl, Br, I, тозилат, брозилат, нозилат, мезилат или трифлат.6. Способ по п.5, где соединение формулы VI получают способом, включающим взаимодействиее соединения формулы V:с восстановителем и хиральным оксазаборолидином.7. Способ получения соединения формулы Ib или его фармацевтически приемлемой соли:включающий взаимодействие соединения формулы Ia:с (1) активирующим агентом и (2) соединением формулы IVa или его подходящей солью:8. Способ по п.7, где указанный активирующий агент представляет собой 1,1'-карбонилдиимидазол.9. Способ по п.7, где соединение формулы IVa или его подходящую соль получают способом, включающим взаимодействие соединения формулы IIIa:с кислотой.10. Способ по п.9, где соединение формулы IIIa получают способом, включающим взаимодействие соединения формулы IIa:с циклобутаноном и восстановителем.11. Способ получения соединения формулы Ic или е�
申请公布号 RU2012139082(A) 申请公布日期 2014.03.27
申请号 RU20120139082 申请日期 2011.02.17
申请人 АстраЗенека АБ 发明人 СТРАННЕ Роберт
分类号 C07C233/65 主分类号 C07C233/65
代理机构 代理人
主权项
地址