一种替西罗莫司的手性合成方法

摘要

本发明涉及有机化合物合成领域，具体涉及一种替西罗莫司的手性合成方法。一种替西罗莫司的手性合成方法，包括如下步骤：利用雷帕霉素与手性化合物反应生成合成替西罗莫司前体，然后利用替西罗莫司前体水解为替西罗莫司。在本发明中，利用手性酯化合物直接与雷帕霉素反应，利用手性化合物的空间效应，使得反应在单一的反应点进行，使得整个反应具有选择性。因此，本发明提供了一种步骤简单，高产率，低成本且适合工业化生产的替西罗莫司合成方法。

主权项

1.一种替西罗莫司的手性合成方法，其特征在于包括如下步骤：（1）利用雷帕霉素合成替西罗莫司前体 (2)；其中，化合物I(1)为手性醇酯化合物或手性硫酯化合物，R1、R2各自独立为氢，支链的C1～C6烷基，C5～C7环烷基，苯基或环状硼酸酯结构，所述环状硼酸酯结构如式（II）所示  式（II）；R3为甲基，乙基，正丙基，异丙基，正丁基，异丁基或苯基；R*为支链的C1～C6烷基，C5～C7环烷基，苯基或取代环烷基；Y为氧或硫；催化剂为普通有机碱催化剂；（2）利用替西罗莫司前体 (2)水解为替西罗莫司；。