| 发明名称 | 普纳替尼的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明揭示了一种普纳替尼(Ponatinib，I)的制备方法，其制备步骤包括：以咪唑并[1，2-b]哒嗪-3-甲酰氯(II)为原料，与4-甲基苯甲酸(III)发生傅克酰基化反应生成中间体3-(咪唑并[1，2-b]哒嗪-3-基)-(4-甲基苯甲酸-3-基)甲酮(IV)，所述中间体(IV)在碱性条件下与维梯烯试剂发生奥迈尔-爱莫斯反应得到中间体3-(咪唑并[1，2-b]哒嗪-3-乙炔基)-4-甲基苯甲酸(V)，中间体(V)与侧链4-((4-甲基哌嗪-1-基)-甲基)-3-(三氟甲基)苯胺(VI)酰胺化反应制得普纳替尼(I)。该制备方法原料易得，工艺简洁，经济环保，适合工业化生产。 | ||
| 申请公布号 | CN103664960A | 申请公布日期 | 2014.03.26 |
| 申请号 | CN201310680264.1 | 申请日期 | 2013.12.13 |
| 申请人 | 苏州明锐医药科技有限公司;许学农 | 发明人 | 许学农 |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I | 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 苏州慧通知识产权代理事务所 32239 | 代理人 | 丁秀华 |
| 主权项 | 1.一种普纳替尼(I)的制备方法，<img file="FDA0000436741360000011.GIF" wi="659" he="291" />其特征在于其包括如下制备步骤：以咪唑并[1，2-b]哒嗪-3-甲酰氯(II)为原料，与4-甲基苯甲酸(III)发生傅克酰基化反应生成中间体3-(咪唑并[1，2-b]哒嗪-3-基)-(4-甲基苯甲酸-3-基)甲酮(IV)，所述中间体(IV)在碱性条件下与维梯烯试剂发生奥迈尔-爱莫斯反应得到中间体3-(咪唑并[1，2-b]哒嗪-3-乙炔基)-4-甲基苯甲酸(V)，中间体(V)与侧链4-((4-甲基哌嗪-1-基)-甲基)-3-(三氟甲基)苯胺(VI)酰胺化反应制得普纳替尼(I)。 | ||
| 地址 | 215000 江苏省苏州市工业园区联丰商业广场1幢1305室 | ||