| 主权项 |
1.一种通式化合物I的制备方法，包括以下步骤：<img file="FDA0000417978030000011.GIF" wi="1310" he="465" />且通式化合物I中X是亚甲基；n是1；R是选自C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>的烷基、苯基，及其上述基团的一个或多个碳原子上被取代且取代基选取自C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>的烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>的烷氧基；(1)以Boc-甘氨酸和脯氨酸甲酯为原料，以DCC和HOBT为脱水剂，制备式IIBoc-甘脯甲酯；式II用氨的饱和甲醇溶液氨解得式III Boc-甘脯酰胺，式III经三氯氧磷脱水得式IV，式IV经三氟乙酸脱保护基得中间体式V<img file="FDA0000417978030000012.GIF" wi="1278" he="868" />(2)以式XI醛与乙二胺反应再用硼氢化钠还原生成式XII单取代乙二胺，式XII在碳酰咪唑作用下环化生成式X III取代咪唑烷酮，式X III用溴乙酸甲酯烃化生成式X IV，式X IV还原得式XV，式XV甲磺酰化后再与式V甘脯二肽衍生物偶联得通式化合物I<img file="FDA0000417978030000021.GIF" wi="1397" he="1093" /> |
