一种马来酸桂哌齐特改进的合成方法

摘要

本发明为一种马来酸桂哌齐特改进的合成方法。合成方法步骤依次包括步骤1：氯乙酰基吡咯啶的制备；步骤2：1-哌嗪乙酰基吡咯啶的制备；步骤3：3，4，5-三甲氧基肉桂酰氯的制备；步骤4：桂哌齐特游离碱的制备；步骤5：马来酸杆哌齐特的制备。其特征在于：在步骤1和步骤4的制备过程中，采用了滴加碱性原料的加料方式；在步骤2中，以三乙胺作缚酸剂，采用了分层萃取除去哌嗪的后处理方法，亦或者以碳酸钾作缚酸剂，采用丙酮析晶方法除去哌嗪的方法。本发明通过改变投料顺序和后处理方法，提供了一种操作简单，经济适用，易于工业化生产的马来酸桂哌齐特合成方法。

主权项

1.马来酸桂哌齐特的合成方法，其步骤为：步骤1：氯乙酰基吡咯啶的制备；步骤2：1-哌嗪乙酰基吡咯啶的制备；步骤3：3，4，5-三甲氧基肉桂酰氯的制备；步骤4：桂哌齐特游离碱的制备；步骤5：马来酸桂哌齐特的制备；其特征在于：在步骤1和步骤4的制备过程中，采用了滴加碱性原料的加料方式；在步骤2中，以三乙胺作缚酸剂，采用了分层萃取除去哌嗪的后处理方法，亦或者以碳酸钾作缚酸剂，采用丙酮析晶方法除去哌嗪的方法，其合成路线如下：