| 主权项 |
1.一种下式I的化合物，<img file="FDA0000453948210000011.GIF" wi="959" he="490" />其中：R<sup>1</sup>选自H,烷基,-CO烷基,-CO芳基,-CO杂芳基,-CO<sub>2</sub>烷基,-(CH<sub>2</sub>)<sub>a</sub>OH,-(CH<sub>2</sub>)<sub>b</sub>COOR<sup>10</sup>,-(CH<sub>2</sub>)<sub>c</sub>CONH<sub>2</sub>,-SO<sub>2</sub>烷基,-SO<sub>2</sub>芳基,-SO<sub>2</sub>(CH<sub>2</sub>)<sub>h</sub>R<sup>13</sup>,-CO(CH<sub>2</sub>)<sub>i</sub>R<sup>14</sup>,-CO环烷基,-COCH=CHR<sup>15</sup>,-CO(CH<sub>2</sub>)<sub>j</sub>NHCO(CH<sub>2</sub>)<sub>k</sub>R<sup>16</sup>和-CONR<sup>17</sup>R<sup>18</sup>;R<sup>2</sup>选自H和烷基;R<sup>3</sup>选自H,烷基,-(CH<sub>2</sub>)<sub>d</sub>芳基,-(CH<sub>2</sub>)<sub>e</sub>杂芳基,-(CH<sub>2</sub>)<sub>f</sub>环烷基,-(CH<sub>2</sub>)<sub>g</sub>杂环烷基,-CH(环烷基)<sub>2</sub>,-CH(杂环烷基)<sub>2</sub>和-(CH<sub>2</sub>)<sub>l</sub>芳基-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-芳基;R<sup>4</sup>和R<sup>6</sup>独立地选自H和烷基;R<sup>5</sup>选自H,烷基,烷氧基和OH;或R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>,连同它们连接的原子一起，可以连接形成5或6元氮杂环烷基结构;R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>独立地选自H,烷基,烷氧基,CN,卤素和CF<sub>3</sub>;R<sup>9</sup>是芳基或杂芳基;R<sup>10</sup>是H或烷基;a,b,c,d,e,f,g,h,i,j,l和m独立地是1,2或3;k是0,1,2或3;*1和*2表示手性中心;烷基是具有至多可达10个碳原子(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)的直链饱和烃或具有3至10个碳原子(C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>)的支链饱和烃;烷基可以任选地被1或2个独立地选自(C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>)环烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、OH、CN、CF<sub>3</sub>、COOR<sup>11</sup>、氟和NR<sup>11</sup>R<sup>12</sup>的取代基取代;环烷基为3至10个碳原子的单环或双环饱和烃；环烷基可以任选地与芳基稠合；或环烷基是金刚烷基;杂环烷基是C-连接或N-连接的3至10元饱和的单环或双环，其中所述杂环烷基的环在可能的情况下含有1、2或3个独立地选自N、NR<sup>11</sup>和O的杂原子；烷氧基是1至6个碳原子(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)的直链O-连接烃或3至6个碳原子(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)的支链O-连接烃；烷氧基可以任选地被1或2个独立地选自(C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>)环烷基、OH、CN、CF<sub>3</sub>、COOR<sup>11</sup>、氟和NR<sup>11</sup>R<sup>12</sup>的取代基取代；芳基是苯基、联苯基或萘基；芳基可以任选地被至多可达5个独立地选自烷基、烷氧基、OH、卤素、CN、COOR<sup>11</sup>、CF<sub>3</sub>和NR<sup>11</sup>R<sup>12</sup>的取代基取代；杂芳基是5、6、9或10元单环或双环芳族环，其在可能的情况下含有1、2或3个独立地选自N、NR<sup>11</sup>、S和O的环成员；杂芳基可以任选地被1、2或3个独立地选自烷基、烷氧基、OH、卤素、CN、COOR<sup>11</sup>、CF<sub>3</sub>、NR<sup>11</sup>R<sup>12</sup>和NHR<sup>19</sup>的取代基取代；R<sup>11</sup>和R<sup>12</sup>独立地选自H和烷基;R<sup>13</sup>是芳基或杂芳基;R<sup>14</sup>是芳基,杂芳基,环烷基或杂环烷基;R<sup>15</sup>是H,烷基,芳基,杂芳基,环烷基或杂环烷基;R<sup>16</sup>是H,芳基或杂芳基;R<sup>17</sup>是H,烷基,芳基,杂芳基或杂环烷基;R<sup>18</sup>是-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>R<sup>21</sup>,其中m是0,1,2或3并且R<sup>21</sup>是H,芳基或杂芳基;R<sup>19</sup>是-CO烷基,-CO芳基或-CO杂芳基;及其互变异构体、异构体、立体异构体(包括对映异构体、非对映异构体、及其外消旋及非外消旋混合物)、药用盐和溶剂化物。 |
