海洋天然活性物质磁珠高内涵快速筛选方法

摘要

本发明涉及天然药物筛选技术领域，本发明提供了一种海洋天然活性物质磁珠高内涵快速筛选方法，是基于磁珠键和高内涵多靶标蛋白集成的活性物质筛选和评价方法，本发明的配置为：硬件系统为永久磁铁、磁珠、靶标；软件系统负责液质数据采集。本发明的筛选方法与传统紫外筛选方法相比，显著提高了筛选效率、缩短了筛选时间，并且能够同时对多种生物活性进行考察、发现化合物之间的协同效应。本发明的筛选方法快速、准确、信息量大、重现性好，能够用于大规模天然产物库或组合化学库的筛选。

主权项

一种海洋天然活性物质磁珠高内涵快速筛选方法，即从海洋天然产物中快速筛选靶标蛋白抑制剂，包括以下步骤：A、采用磁珠为载体，应用化学键合技术在磁珠的表面键合靶标蛋白，得到功能化磁珠；B、常规方法制备海洋生物提取物，将功能化磁珠与海洋生物提取物一起孵育；C、孵育1小时以上后，移除上清液，清洗磁珠，采用变性溶剂使酶变性，收集洗脱液；D、配体活性物质结构鉴定：洗脱液通过液相色谱—质谱联用和核磁共振技术鉴定分析，获得靶标蛋白的抑制剂；其中的液相色谱—质谱联用（液质）参数为：ESI正负离子模式。