发明名称 |
一种9-肟醚酮内酯衍生物、制备方法及其药物组合物 |
摘要 |
本发明提供了一种具有通式(I)的化合物及其与无机酸或有机酸形成的可接受的盐或酯:其中,Ar代表芳杂环烃基、或取代芳杂环烃基;X为氢或氟。本发明的化合物具有新型结构,在酮内酯的9-肟羟基上通过烯丙基侧链连接一个芳香杂环烃,而且合成简便,适合工业化生产。而且本发明的化合物对临床常见敏感菌和耐药菌均有突出的抗菌活性,如金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓链球菌、表皮葡萄球菌等,可单独或作为活性成分之一与其它药物混合以各种剂型或给药途径用于细菌等感染的治疗。相应的,本发明还提供了该化合物的制备方法,和该化合物作为抗感染药物的用途。 |
申请公布号 |
CN102146085B |
申请公布日期 |
2014.03.26 |
申请号 |
CN201010110079.5 |
申请日期 |
2010.02.09 |
申请人 |
北京理工大学 |
发明人 |
梁建华;董丽晶 |
分类号 |
C07D493/04(2006.01)I;A61K31/365(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I |
主分类号 |
C07D493/04(2006.01)I |
代理机构 |
北京润泽恒知识产权代理有限公司 11319 |
代理人 |
苏培华 |
主权项 |
1.一种具有下述通式的化合物及其与无机酸或有机酸形成的可接受的盐:<img file="FDA0000417303660000011.GIF" wi="862" he="730" />其中,Ar为吡啶基、嘧啶基、苯并吡嗪基、苯并哒嗪基、喹啉基、异喹啉基、咪唑苯基、吲哚基;X为氢或氟。 |
地址 |
100081 北京市海淀区中关村南大街5号 |