发明名称 一种制备普卢利沙星及其中间产物的方法
摘要 本发明涉及一种制备普卢利沙星的方法。制备普卢利沙星的方法包括使式(6)化合物与尤利沙星在还原剂存在下与进行反应;本发明也涉及作为中间产物的式(6)化合物及其制备方法,其制备方法包括将化合物4经水解反应,形成化合物5,化合物5再经氧化反应制得。本发明提供的制备方法工艺较简单,重现性好,使用的原料和试剂容易获得且毒性小,杂质含量少,适合工业化生产。
申请公布号 CN102093393B 申请公布日期 2014.03.26
申请号 CN200910262994.3 申请日期 2009.12.15
申请人 南京长澳医药科技有限公司;上海阳帆医药科技有限公司 发明人 陈义朗;吕辉;韩硕;王海龙;刘亮
分类号 C07D513/04(2006.01)I;C07D317/40(2006.01)I 主分类号 C07D513/04(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 1.一种制备普卢利沙星的方法,其特征在于使下式6表示的化合物与尤利沙星在还原剂和有机溶剂存在下进行反应:<img file="FDA0000408701550000011.GIF" wi="1703" he="386" />所述还原剂选自硼氢化钠、硼氢化钾、三叔丁氧基硼氢化钠、三乙酰氧基硼氢化钠;所述有机溶剂选自二氯甲烷、四氯化碳、1,2-二氯乙烷、氯仿、四氢呋喃、乙醚、甲基叔丁基醚、甲醇、乙醇中的一种或多种的组合。
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