发明名称 1-(3-苯甲酰氧基丙基)-5-(2-羰基丙基)-7-腈基吲哚啉的制备方法
摘要 本发明提供了一种用于合成西洛多辛的关键中间体1-(3-苯甲酰氧基丙基)-5-(2-羰基丙基)-7-腈基吲哚啉的制备方法。整个合成路线的原料均廉价易得,反应步骤少,操作简便,操作成本低,且各步骤反应的收率均远高于现有合成路线的收率,十分适合于工业化生产,具有极强的工业应用价值。
申请公布号 CN102675182B 申请公布日期 2014.03.26
申请号 CN201210168732.2 申请日期 2012.05.24
申请人 临海天宇药业有限公司 发明人 宋志刚;黄正良;王波;王成
分类号 C07D209/08(2006.01)I 主分类号 C07D209/08(2006.01)I
代理机构 上海华工专利事务所 31104 代理人 应云平
主权项 1.一种1-(3-苯甲酰氧基丙基)-5-(2-羰基丙基)-7-腈基吲哚啉的制备方法,其特征在于:该方法依次包括如下6个步骤:<img file="FDA0000388551810000011.GIF" wi="1947" he="1656" />其中,R选自苯甲酰基、卤取代苯甲酰基、苄基或卤取代苄基;X选自Cl、Br或I;步骤c的催化剂选自无水氯化锌、氯化铝或BF3.Et2O;步骤d的催化剂为醋酸铵;步骤e的还原剂选自锌粉或铁粉。
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