发明名称 |
1-(3-苯甲酰氧基丙基)-5-(2-羰基丙基)-7-腈基吲哚啉的制备方法 |
摘要 |
本发明提供了一种用于合成西洛多辛的关键中间体1-(3-苯甲酰氧基丙基)-5-(2-羰基丙基)-7-腈基吲哚啉的制备方法。整个合成路线的原料均廉价易得,反应步骤少,操作简便,操作成本低,且各步骤反应的收率均远高于现有合成路线的收率,十分适合于工业化生产,具有极强的工业应用价值。 |
申请公布号 |
CN102675182B |
申请公布日期 |
2014.03.26 |
申请号 |
CN201210168732.2 |
申请日期 |
2012.05.24 |
申请人 |
临海天宇药业有限公司 |
发明人 |
宋志刚;黄正良;王波;王成 |
分类号 |
C07D209/08(2006.01)I |
主分类号 |
C07D209/08(2006.01)I |
代理机构 |
上海华工专利事务所 31104 |
代理人 |
应云平 |
主权项 |
1.一种1-(3-苯甲酰氧基丙基)-5-(2-羰基丙基)-7-腈基吲哚啉的制备方法,其特征在于:该方法依次包括如下6个步骤:<img file="FDA0000388551810000011.GIF" wi="1947" he="1656" />其中,R选自苯甲酰基、卤取代苯甲酰基、苄基或卤取代苄基;X选自Cl、Br或I;步骤c的催化剂选自无水氯化锌、氯化铝或BF3.Et2O;步骤d的催化剂为醋酸铵;步骤e的还原剂选自锌粉或铁粉。 |
地址 |
317016 浙江省台州市临海园区东海大道第五大道15号 |