| 发明名称 | 用作MEK抑制剂的杂芳基取代的芳基氨基吡啶衍生物 | ||
| 摘要 | 本发明提供新颖的如通式(Ia)所示的杂芳基取代的芳基氨基吡啶衍生物MEK抑制剂，通式(la)这些化合物是MEK抑制剂，可用于治疗高增殖性疾病，如癌症和炎症。本发明还公开了治疗哺乳动物的高增殖性疾病，以及包含这些化合物的药物组合物。 | ||
| 申请公布号 | CN101426766B | 申请公布日期 | 2014.03.26 |
| 申请号 | CN200780014073.4 | 申请日期 | 2007.04.18 |
| 申请人 | 默克雪兰诺有限公司 | 发明人 | A·古托普鲁斯;B·C·小艾斯丘;X·陈;S·卡拉;H·余 |
| 分类号 | C07D213/79(2006.01)I;C07D213/81(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;A61K31/4427(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D213/79(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人 | 陈文青 |
| 主权项 | 1.一种如通式(I)所示的化合物,<img file="FDA0000459568760000011.GIF" wi="818" he="412" />其互变异构体或药学上可接受的盐，式中：每个Y独立地选自NR’、CR”、S或O，其中至少一个Y是NR’；R<sup>1</sup>选自氢、三甲基硅烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、OR<sup>6</sup>、C(O)OR<sup>6</sup>、NR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>、SR<sup>6</sup>、NR<sup>7</sup>C(O)R<sup>6</sup>、NR<sup>7</sup>C(O)NR<sup>7</sup>R<sup>6</sup>、NR<sup>7</sup>C(O)OR<sup>6</sup>、NR<sup>7</sup>C(O)C(O)OR<sup>6</sup>或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基-杂环烷基，所述的杂环烷基选自吡咯烷、哌啶、哌嗪、吗啉基和四氢呋喃;R<sup>2</sup>是卤素；R<sup>3</sup>选自Cl、F或I；R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>独立地选自氢；R<sup>6</sup>、R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>独立地选自氢、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基-C(O)OR’、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基-OR’或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基-C(O)NR’R”，其中所述的烷基是未取代的；R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>能与它们结合的原子一起形成4-10元杂环，其中所述的杂环是未取代的；R’和R”独立地选自氢或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基，其中所述的烷基是未取代的。 | ||
| 地址 | 瑞士科因辛斯 | ||