发明名称 苯氮卓类化合物及其制备方法和用途
摘要 本发明涉及一类如下通式I表示的苯氮卓类化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物,其制备方法,包含该化合物的药物组合物,以及这些化合物在制备用于预防或治疗生物体内与渐变性淋巴瘤酶相关的细胞异常增殖、形态变化以及运动功能亢进等相关的疾病的药物以及与血管新生或癌转移相关的疾病的药物中的用途,尤其是在制备用于治疗或预防肿瘤生长与转移的药物中的用途。
申请公布号 CN103664903A 申请公布日期 2014.03.26
申请号 CN201210324492.0 申请日期 2012.09.04
申请人 中国科学院上海药物研究所 发明人 张翱;耿美玉;刘志清;丁健;艾菁;彭霞;宋子兰;张静;纪寅淳
分类号 C07D403/12(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P35/04(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D403/12(2006.01)I
代理机构 北京金信立方知识产权代理有限公司 11225 代理人 张皓;刘晔
主权项 1.一类如下通式I表示的苯氮卓类化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物,<img file="FDA00002097478900011.GIF" wi="605" he="342" />其中,R<sub>1</sub>为未取代或苯基取代的C1-C8烷基;或者-T-G;其中T为-C(=O)-、-S(=O)<sub>2</sub>-、-C(=O)N(R<sub>a</sub>)-、-B-C(=O)-、-B-S(=O)<sub>2</sub>-或-B-C(=O)N(R<sub>a</sub>)-;其中R<sub>a</sub>为氢或C1-C4烷基;B为C1-C4亚烷基;G为C1-C8烷基;C3-C8环烷基;C6-C10芳基;含有1-3个选自N、O和S原子的4-8元杂环基;或者含有1-3个选自N、O和S原子的5-8元杂芳基;R<sub>2</sub>和R<sub>2</sub>'各自独立地为氢、C1-C8烷基或C6-C10芳基;或者,R<sub>2</sub>和R<sub>2</sub>'形成基团<img file="FDA00002097478900012.GIF" wi="179" he="128" />其中,R<sub>b</sub>和R<sub>c</sub>各自独立地为氢或C1-C4烷基;R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>各自独立地为氢、卤素、氰基、硝基、羟基、氨基或C1-C8烷基;或者,R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>与相连接的碳原子一起形成C4-C8脂族环;C6-C10芳环;含有1-3个选自N、O和S原子的4-8元杂环;或者含有1-3个选自N、O和S原子的5-8元杂芳环;R<sub>5</sub>和R<sub>6</sub>各自独立地为氢、C1-C8烷基或<img file="FDA00002097478900013.GIF" wi="231" he="107" />其中L为-C(=O)-、-S(=O)<sub>2</sub>-、-C(=O)N(R<sub>d</sub>)-或-S(=O)<sub>2</sub>N(R<sub>d</sub>)-;其中,R<sub>d</sub>为氢或C1-C4烷基;M为氢或C1-C8烷基。
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