一种盐酸萘替芬的制备方法

摘要

本发明提供了一种制备盐酸奈替芬的方法，属于药物化学合成技术领域。该方法以1-萘甲酸为起始原料，在SOCl2存在下与甲胺水溶液反应制得N-甲基-1-萘甲酰胺，再使N-甲基-1-萘甲酰胺与甲醛、苯乙烯在Lewis酸催化下进行多组分反应制得羰基化的萘替芬，然后经水合肼-KOH还原，盐酸酸化，分离，得到盐酸萘替芬。本发明通过廉价Lewis酸催化的胺、甲醛及苯乙烯三组分一锅法反应，一步构建了烯丙基结构单元，大大简化了反应，提高了产率；无需贵金属催化剂，降低了盐酸奈替芬的生产成本；原料及各种试剂均价廉易得，操作过程简单，后处理工艺简单，为工业化规模生产和商品化创造了良好的条件。

主权项

种制备盐酸萘替芬的方法，是以1‑萘甲酸为起始原料，在SOCl2存在下与甲胺水溶液反应制得N‑甲基萘甲酰胺，N‑甲基萘甲酰胺与甲醛、苯乙烯在Lewis酸催化下进行多组分反应制得羰基化的萘替芬，然后经水合肼‑KOH还原、盐酸酸化，分离，得到固体产品盐酸萘替芬。