发明名称 一种改进的乙酸阿比特龙酯合成方法
摘要 本发明公开了一种改进的乙酸阿比特龙酯合成方法。本发明对已知的合成工艺进行了改进,通过改变反应溶剂,选择合适的温度,降低催化剂用量,使反应条件更温和,原料成本更低,操作更简单,收率更高,产品更容易纯化,为乙酸阿比特龙酯的工业化生产提供了技术支持。
申请公布号 CN103665085A 申请公布日期 2014.03.26
申请号 CN201210356832.8 申请日期 2012.09.24
申请人 成都伊诺达博医药科技有限公司 发明人 付清泉;岳利剑;周平;其他发明人请求不公开姓名
分类号 C07J43/00(2006.01)I 主分类号 C07J43/00(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 1.一种改进的乙酸阿比特龙酯(1)合成方法<img file="FDA0000218093321.GIF" wi="575" he="481" />合成路线如下:<img file="FDA0000218093322.GIF" wi="2019" he="466" />具体操作步骤如下:1) 17-碘-雄甾-5,16-二烯-3beta-醇(2)溶于合适的溶剂中,以双三苯基膦二氯化钯为催化剂,在碳酸钠水溶液作用下,与二乙基-(3-吡啶基)硼烷进行Suzuki偶联反应; 2)阿比特龙(3)以吡啶作为缚酸剂,在合适的温度下与乙酸酐进行乙酰化反应。3)乙酸阿比特龙酯粗品用适当的溶剂重结晶得到纯品。
地址 610041 四川省成都市高新区科园南路88号