发明名称 一种顺式六氢呋喃并[2,3-B]呋喃-3-醇的制备方法
摘要 本发明涉及一种新型的手性非金属催化剂催化合成顺式六氢呋喃并[2,3-B]呋喃-3-醇的方法,该方法以2,3-二氢呋喃及羟基乙醛二聚体为原料,在手性非金属催化剂恶唑硼烷正离子的催化下,得到顺式六氢呋喃并[2,3-B]呋喃-3-醇;该呋喃醇经过酶催化下的选择性乙酰化,可以进一步分离得到(3R,3AS,6AR)-六氢呋喃并[2,3-B]呋喃-3-醇。本发明方法与已有方法相比,更为便捷、绿色、经济。
申请公布号 CN103664976A 申请公布日期 2014.03.26
申请号 CN201310672735.4 申请日期 2013.12.12
申请人 惠州市莱佛士制药技术有限公司 发明人 叶伟平;徐俊烨;黄志宁;肖诗华;吴鸿翔;张敏杰;陈飞
分类号 C07D493/04(2006.01)I;B01J31/02(2006.01)I;C12P41/00(2006.01)I 主分类号 C07D493/04(2006.01)I
代理机构 广州粤高专利商标代理有限公司 44102 代理人 赵瑾
主权项 1.一种顺式六氢呋喃并[2,3-B]呋喃-3-醇的制备方法,其特征在于包括以下步骤:<img file="47375DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="529" he="160" />在氮气保护下,在含有手性恶唑硼烷正离子(7)的有机溶剂中分别加入羟基乙醛二聚体(3)和2,3-二氢呋喃(2)进行反应,反应后滴入淬灭剂后得到所述顺式六氢呋喃并[2,3-B]呋喃-3-醇;其中手性恶唑硼烷正离子(7)中的R、Ar<sub>1</sub>、Ar<sub>2</sub>为苯基、各种烷基取代的苯基。
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