| 发明名称 | 阿奇沙坦中间体及其与阿奇沙坦的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了阿奇沙坦中间体5B及其与阿奇沙坦1的制备方法。该阿奇沙坦1的制备方法包括：1）溶剂中，将化合物2B与羟胺混合，进行反应，得到化合物3B；2）溶剂中，在碱的作用下，将步骤1）制得的化合物3B与氯甲酸酯混合，进行反应，得到化合物4B；3）溶剂中，将步骤2）制得的化合物4B进行环合反应，得到化合物5B；4）溶剂中，在碱的作用下，将步骤3）制得的化合物5B进行酯水解反应，得到阿奇沙坦1；其中，R为C6~C10的芳基或C1～C4的直链或支链烷基。该阿奇沙坦中间体5B的制备方法如上述步骤3）所述。本发明的阿奇沙坦的制备方法杂质较少、反应时间短、工艺收率较高、产物纯度较高，适用于工业化生产。 | ||
| 申请公布号 | CN103664920A | 申请公布日期 | 2014.03.26 |
| 申请号 | CN201210359836.1 | 申请日期 | 2012.09.24 |
| 申请人 | 上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院 | 发明人 | 王小梅;隋强;唐超;刘帅;欧阳群香;时惠麟 |
| 分类号 | C07D413/10(2006.01)I | 主分类号 | C07D413/10(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海智信专利代理有限公司 31002 | 代理人 | 朱水平;王卫彬 |
| 主权项 | 1.一种阿奇沙坦1的制备方法，其特征在于包括下列步骤：1）溶剂中，将化合物2B与羟胺混合，进行反应，得到化合物3B即可；<img file="FDA00002184725400011.GIF" wi="1674" he="443" />2）溶剂中，在碱的作用下，将步骤1）制得的化合物3B与氯甲酸酯混合，进行反应，得到化合物4B即可；<img file="FDA00002184725400012.GIF" wi="1534" he="443" />3）溶剂中，将步骤2）制得的化合物4B进行环合反应，得到化合物5B即可；<img file="FDA00002184725400013.GIF" wi="1493" he="427" />4）溶剂中，在碱的作用下，将步骤3）制得的化合物5B进行酯水解反应，得到阿奇沙坦1即可；<img file="FDA00002184725400014.GIF" wi="1561" he="438" />其中，R为C<sub>6</sub>~C<sub>10</sub>的芳基或C<sub>1</sub>~C<sub>4</sub>的直链或支链烷基。 | ||
| 地址 | 200040 上海市静安区北京西路1320号 | ||