发明名称 一种制备阿昔莫司的方法
摘要 本发明涉及一种降脂药物阿昔莫司的制备方法,该方法是以5-甲基吡嗪-2,3-二羧酸、水、酸、钨酸钠和双氧水为原料,通过合成反应制备阿昔莫司,5-甲基吡嗪-2,3-二羧酸与酸、双氧水、钨酸钠的摩尔比为1:0.05-5:1-10:0.04-0.2。该方法通过一步反应制备出阿昔莫司,产品经过一次重结晶纯度超过99.5%,收率超过80%,适合工业化大生产;原料成本低廉,合成路线短,工艺简单,操作方便,后处理简单,其生产成本不足现有方法的一半;所用溶剂安全环保,所用氧化剂基本无污染,反应过程中不需要有机溶剂参与,绿色环保,污染小,市场前景广阔。
申请公布号 CN103664805A 申请公布日期 2014.03.26
申请号 CN201310644646.9 申请日期 2013.12.05
申请人 华北水利水电大学 发明人 杨光瑞;王海荣;苗长庆;张丽;秦德志
分类号 C07D241/24(2006.01)I 主分类号 C07D241/24(2006.01)I
代理机构 郑州市华翔专利代理事务所(普通合伙) 41122 代理人 张爱军
主权项 一种制备阿昔莫司的方法,其特征是:该方法是以5‑甲基吡嗪‑2,3‑二羧酸、水、酸、钨酸钠和双氧水为原料,其中水为溶剂,双氧水为氧化剂,酸和钨酸钠为催化剂,5‑甲基吡嗪‑2,3‑二羧酸与酸、双氧水、钨酸钠的摩尔比为1:0.05‑5:1‑10:0.04‑0.2,通过合成反应制备阿昔莫司。
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