发明名称 |
一种头孢菌素的制备方法及另一用途 |
摘要 |
本发明涉及一种头孢菌素的制备方法及另一用途,它适合头孢类化学药物生产企业。它公开了在溶剂与碱的存在下,7-ADCA与侧链硫酯在一定的温度下进行缩合反应,反应完毕进行萃取分层去杂、活性炭脱色,即生成中间体,所述中间体经用碱水解脱保护基,活性炭脱色,再使用酸析晶即得到(6R,7R)-7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(羧甲氧亚氨基)乙酰氨基]-8-氧代-3-甲基-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸粗品,精制后得到精品。本发明解决了标的物制法及另一用途,且该标的物优于或等于头孢拉定,避开当今耐药性的干扰。 |
申请公布号 |
CN103665000A |
申请公布日期 |
2014.03.26 |
申请号 |
CN201310545634.0 |
申请日期 |
2013.11.07 |
申请人 |
广州白云山制药股份有限公司广州白云山化学制药厂 |
发明人 |
傅海燕;刘学斌;王长军;冒佳军;周志聪 |
分类号 |
C07D501/22(2006.01)I;C07D501/04(2006.01)I;A61K31/546(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I |
主分类号 |
C07D501/22(2006.01)I |
代理机构 |
广州三辰专利事务所(普通合伙) 44227 |
代理人 |
范钦正 |
主权项 |
一种头孢菌素的制备方法,其特征是在溶剂与碱的存在下,7‑ADCA与侧链硫酯在一定的温度下进行缩合反应,反应完毕进行萃取分层去杂、活性炭脱色,即生成中间体,所述中间体经用碱水解脱保护基,活性炭脱色,再使用酸析晶即得到(6R,7R)‑7‑[(Z)‑2‑(2‑氨基‑4‑噻唑基)‑2‑(羧甲氧亚氨基)乙酰氨基]‑8‑氧代‑3‑甲基‑5‑硫杂‑1‑氮杂双环[4.2.0]辛‑2‑烯‑2‑羧酸粗品,精制后得到精品。 |
地址 |
510515 广东省广州市白云区同和同宝路78号 |