用于治疗胃肠疾病的1-[(4-[苯甲酰基(甲基)氨基]-3-(苯基)丁基]氮杂环丁烷衍生物

摘要

本发明涉及式(I)的新化合物及其盐和对映体，其中R1、R2和X如说明书中所定义。本发明还涉及包含所述化合物的药物组合物以及所述化合物在治疗中(例如在胃肠疾病的治疗中)的用途。本发明还涉及制备所述化合物的方法。所述化合物是神经激肽(NK)受体拮抗剂。

主权项

化合物及其药学上可接受的盐，以及所述化合物的对映体和其盐，所述化合物选自： N‑[(2S)‑4‑{3‑[4‑(氮杂环丁烷‑1‑基羰基)哌啶‑1‑基]氮杂环丁烷‑1‑基}‑2‑(4‑氟苯基)丁基]‑3‑溴‑N‑甲基‑5‑(三氟甲基)苯甲酰胺； 1‑{1‑[(3S)‑4‑[[3‑溴‑5‑(三氟甲基)苯甲酰基](甲基)氨基]‑3‑(4‑氟苯基)丁基]氮杂环丁烷‑3‑基}‑N，N‑二甲基哌啶‑4‑甲酰胺； 1‑{1‑[(3S)‑4‑[[3‑溴‑5‑(三氟甲基)苯甲酰基](甲基)氨基]‑3‑(4‑氟苯基)丁基]氮杂环丁烷‑3‑基}哌啶‑4‑甲酰胺；和 3‑溴‑N‑((2S)‑2‑(4‑氟苯基)‑4‑{3‑[4‑(吗啉‑4‑基羰基)哌啶‑1‑基]氮杂环丁烷‑1‑基}丁基)‑N‑甲基‑5‑(三氟甲基)苯甲酰胺。