| 摘要 |
1. Способ получения соединения формулы VIII:где Rпредставляет собой защитную группу из соединения формулы IX:где способ включает стадии:(е) взаимодействие соединения формулы IX со средством, используемым для получения производных, получая соединение формулы Хгде Lпредставляет собой уходящую группу;(ж) взаимодействие соединения формулы Х с соединением формулы II(2-метил-4-фтор-5-гидрокси-индол), получая соединение формулы VIII.2. Способ по п.1, в котором стадии (е) и (ж) обе осуществляют в анизоле.3. Способ по п.1 или 2, в котором средство, используемое для получения производных на стадии (е), представляет собой оксихлорид фосфора.4. Способ по п.3, в котором стадию (е) осуществляют в присутствии основания диизопропилэтиламина.5. Способ по п.4, в котором Rпредставляет собой бензил.6. Способ по п.1 или 2, который дополнительно включает стадию (з) выделения соединения формулы VIII.7. Способ по п.4, который дополнительно включает стадию (з) выделения соединения формулы VIII.8. Способ получения соединения формулы XI:из соединения формулы IX:где Rпредставляет собой защитную группу где способ включает стадии:(е) взаимодействие соединения формулы IX со средством, используемым для получения производных, получая соединение формулы Xгде Lпредставляет собой уходящую группу;(ж) взаимодействие соединения формулы Х с соединением формулы II (2-метил-4-фтор-5-гидрокси-индол), получая соединение формулы VIII;(и) удаление R из соединения формулы VIII in situ в присутствии растворителя, используемого на стадиях (е) и (ж), получая соединение формулы XI или его соль;и затем соединение формулы XI, полученное в форме свободной кислоты, может быть превращено в солевую форму и соединение � |
