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Proceso para la síntesis en fase sólida de un glicopéptido que tiene al menos un oligosacárido unido auna asparagina en una posición deseada de la cadena peptídica del mismo, el proceso comprende lasetapas de: (1) esterificación de un grupo hidroxilo de una resina que tiene el grupo hidroxilo y un grupocarboxilo de un aminoácido que tiene un nitrógeno del grupo amino protegido por un grupoprotector liposoluble, (2) eliminación del grupo protector liposoluble para formar un grupo amino libre, (3) amidación del grupo amino libre y de un grupo carboxilo de un aminoácido que tiene unnitrógeno de grupo amino protegido por un grupo protector liposoluble, (4) eliminación del grupo protector liposoluble para formar un grupo amino libre, (5) repetición de las etapas (3) y (4) al menos una vez, (6) preparación de un disialooligosacárido unido a una asparagina o un monosialooligosacárido unido a una asparagina que tiene los grupos hidroxilos noprotegidos y que tiene un nitrógeno del grupo amino protegido por un grupo protectorliposoluble y el grupo carboxilo del ácido siálico protegido por un grupo bencilo, alilo odifenilmetilo, (7) amidación del grupo amino libre y de un grupo carboxilo de la porción asparagina deldisialooligosacárido unido a una asparagina o del monosialooligosacárido unido a unaasparagina que tiene un nitrógeno del grupo amino protegido por un grupo protectorliposoluble y el grupo carboxilo del ácido siálico protegido por un grupo bencilo, alilo odifenilmetilo, (8) eliminación del grupo protector liposoluble para formar un grupo amino libre, (9) amidación del grupo amino libre y un grupo carboxilo de un aminoácido que tiene unnitrógeno del grupo amino protegido por un grupo protector liposoluble, (10) repetición de las etapas (8) y (9) al menos una vez, (11) eliminación del grupo protector liposoluble para formar un grupo amino libre, (12) corte de la resina con un ácido. |
