| 发明名称 | 17α-羟化酶/C<sub>17,20</sub>-裂合酶抑制剂 | ||
| 摘要 | 本发明提供了式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4、R5和R6如本发明所定义。已经发现本发明的化合物用作17α-羟化酶/C17，20-裂合酶抑制剂。 | ||
| 申请公布号 | CN103649073A | 申请公布日期 | 2014.03.19 |
| 申请号 | CN201280031400.8 | 申请日期 | 2012.04.27 |
| 申请人 | 诺瓦提斯公司 | 发明人 | M·G·博克;C·高尔;V·R·古马迪;S·森古普塔 |
| 分类号 | C07D401/04(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61K31/4436(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D401/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人 | 贾士聪;黄革生 |
| 主权项 | 1.式(I)的化合物<img file="FDA0000446061900000011.GIF" wi="579" he="615" />其中：R<sup>1</sup>是(i)任选被1-3个取代基取代的苯基，所述取代基选自卤素、-CN、-OH、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、卤素取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、-NH<sub>2</sub>、-NH(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-N((C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基)<sub>2</sub>、-NHC(O)-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-C(O)NH<sub>2</sub>、-C(O)-NH(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-C(O)-N((C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基)<sub>2</sub>、(C<sub>3</sub>-C<sub>5</sub>)环烷基或5-6元杂环，(ii)与另外的苯基、5-6元杂芳基、5-6元的部分饱和或完全饱和的环烷基或5-6元的部分饱和或完全饱和的杂环稠合的苯基，其中所述稠合的苯基任选被1-4个取代基取代，所述取代基各自独立地选自卤素、-CN、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、羟基取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、卤素取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>5</sub>)环烷基、氧代、-NH<sub>2</sub>、-NH(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-N((C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基)<sub>2</sub>、-NHC(O)-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基或=N-OH，(iii)任选被1-3个取代基取代的5-6元杂芳基，所述取代基各自独立地选自卤素、-CN、-OH、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、卤素取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、-NH<sub>2</sub>、-NH(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-N((C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基)<sub>2</sub>、-NHC(O)-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-C(O)NH<sub>2</sub>、-C(O)-NH(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-C(O)-N((C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基)<sub>2</sub>、(C<sub>3</sub>-C<sub>5</sub>)环烷基或5-6元杂环，或(iv)与另一个5-6元杂芳基、苯基、5-6元的部分饱和或完全饱和的环烷基或5-6元的部分饱和或完全饱和的杂环稠合的5-6元杂芳基，其中所述稠合的杂芳基任选被1-4个取代基取代，所述取代基各自独立地选自卤素、-CN、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、羟基取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、卤素取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>5</sub>)环烷基、氧代、-NH<sub>2</sub>、-NH(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-N((C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基)<sub>2</sub>、-NHC(O)-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基或=N-OH；R<sup>2</sup>和R<sup>5</sup>各自独立地是CH<sub>3</sub>或H；R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>各自独立地是CH<sub>3</sub>或H，或者与它们所连接的碳原子一起形成环丙基；且R<sup>6</sup>是(C<sub>3</sub>-C<sub>5</sub>)环烷基，其中所述环烷基任选被羟基取代；或其药学上可接受的盐。 | ||
| 地址 | 瑞士巴塞尔 | ||