| 主权项 |
1.合成式(I)的伊伐布雷定的方法：<img file="FDA0000413883060000011.GIF" wi="1530" he="369" />其特征在于将式(VI)的化合物：<img file="FDA0000413883060000012.GIF" wi="1601" he="463" />在二氯甲烷中经过硫酚的作用形成式(VII)的硫代半缩醛：<img file="FDA0000413883060000013.GIF" wi="1554" he="446" />其中R表示苯基，将其进行环化反应，得到式(VIII)的化合物：<img file="FDA0000413883060000014.GIF" wi="1718" he="397" />其中R如上文所定义，将式(VIII)的化合物进行还原反应得到式(I)的伊伐布雷定，后者可以任选地转化为其可药用酸加成盐，所述可药用酸选自盐酸、氢溴酸、硫酸、磷酸、乙酸、三氟乙酸、乳酸、丙酮酸、丙二酸、琥珀酸、戊二酸、富马酸、酒石酸、马来酸、柠檬酸、抗坏血酸、草酸、甲磺酸、苯磺酸和樟脑酸，其中式(VII)化合物形成式(VIII)化合物的环化反应在选自乙酸酐、三氟乙酸酐和三甲基硅烷基三氟甲磺酸酯的试剂存在下进行，并且其中还原式(VIII)化合物的反应在乙醇中在兰尼镍存在下或在四氢呋喃中在碘化钐(II)存在下进行。 |
