治疗呼吸道感染与炎症的金莲花提取物干粉吸入剂及其制备方法

摘要

本发明公开了用于治疗呼吸道感染与炎症的金莲花提取物干粉吸入剂及其制备方法。该种粉雾剂由金莲花提取物，高分子材料壳聚糖(CS)、羟丙甲基纤维素(HPMC)、聚维酮(PVP)、聚乙二醇(PEG)和/或明胶等，无机致孔剂碳酸铵以及糖类载体组成。它采用喷雾干燥法制备药物或药物与赋形剂混合物微粉，然后与相应糖类载体混合制成；微粉粒径分布于100微米以下，大多数大小在1～20微米范围内，胶囊排空率大于90％，以两级玻璃碰撞器测定有效部位沉积率时，第二级沉积率大于15％，释放时间持续2小时，12小时或24小时。该粉雾剂用于呼吸道感染及呼吸道炎症的治疗，能够提高局部药物浓度及相对生物利用度，提高治疗效果并提高病人依从性。

主权项

一种金莲花提取物干粉吸入剂，其特征在于由制剂重量的30%～85%的金莲花提取物微粉或高分子聚合物修饰金莲花提取物微粉和微球重量的15%～70%的糖类载体组成；采用喷雾干燥法制备微粉，然后与糖类载体混合；或将金莲花提取物、高分子聚合物、致孔剂及糖类载体共溶直接喷雾干燥的方法制备；所述的高分子聚合物为CS、HPMC、PVP、PEG和明胶中的一种或两种以上的混合物；所述致孔剂为碳酸铵；活性成分为金莲花提取物，其主要有效成分为荭草苷和牧荆苷；提取物在常温下的水中表观溶解度为3.5±0.1 mg·ml‑1，乙醇中的表观溶解度为44.3±4.8 mg·ml‑1，该提取物置于RH 75%环境中10天吸湿增重为10.5±0.5 %。