| 发明名称 | 能够与配体偶联的单甲基缬氨酸化合物 | ||
| 摘要 | 制备耳抑素肽，包括MeVal-Val-Dil-Dap-去甲麻黄碱(MMAE)和MeVal-Val-Dil-Dap-Phe(MMAF)，通过各种接头包括马来酰亚胺癸酰基-val-cit-PAB将其连接于配体。得到的配体药物偶联物在体外和体内都有活性。 | ||
| 申请公布号 | CN1938046B | 申请公布日期 | 2014.03.19 |
| 申请号 | CN200480039706.3 | 申请日期 | 2004.11.05 |
| 申请人 | 西雅图基因公司 | 发明人 | S·O·多罗尼纳;P·D·森特;B·E·托克;A·J·艾本斯;T·B·克林;P·波拉克斯;M·X·斯利沃科夫斯基;S·D·斯班舍 |
| 分类号 | A61K39/395(2006.01)I;A61K38/06(2006.01)I;C07K16/46(2006.01)I | 主分类号 | A61K39/395(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人 | 余颖 |
| 主权项 | 1.一种具有式D<sub>F</sub>的化合物：<img file="FDA0000410647630000011.GIF" wi="1799" he="357" />或其偶联物、或者式D<sub>F</sub>化合物药学上可接受的盐或溶剂合物或它们的偶联物，其中，D<sub>F</sub>中的波浪线表示H或与接头单元或结合靶细胞所表达抗原的抗体共价连接，各位置独立地为：R<sup>2</sup>是C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基；R<sup>3</sup>是C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基；R<sup>4</sup>是C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基；R<sup>5</sup>是H；R<sup>6</sup>是C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基；R<sup>7</sup>是C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基；R<sup>8</sup>是O-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基)；R<sup>9</sup>是H；R<sup>10</sup>是苯基；Z是O；R<sup>11</sup>是H。 | ||
| 地址 | 美国华盛顿州 | ||