| 发明名称 | 取代的苯基化合物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及式(VI)的新型取代的苯基化合物并涉及用于制备其的方法。所述化合物可作为中间体用于制备6-取代-1-(2H)-异喹啉酮衍生物。 | ||
| 申请公布号 | CN103649078A | 申请公布日期 | 2014.03.19 |
| 申请号 | CN201280033988.0 | 申请日期 | 2012.06.25 |
| 申请人 | 赛诺菲 | 发明人 | S.格斯勒;T.沃尔曼 |
| 分类号 | C07D403/12(2006.01)I | 主分类号 | C07D403/12(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人 | 林毅斌;梁谋 |
| 主权项 | 1. 一种用于制备下式化合物的方法，<img file="DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="332" he="136" />其中n为1、2、3或4；和R1为H或保护基，所述方法包括(B)使式(IV)化合物与其中R<sub>2</sub>为(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基的式(R2O)<sub>2</sub>HC-N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub> (V)的试剂和吡咯烷的混合物反应，<img file="DEST_PATH_IMAGE004.GIF" wi="267" he="100" />其中R1为保护基；其中相对于式(IV)化合物，试剂(V)以1.5或更多当量的摩尔过量使用，并且吡咯烷以4.0或更多当量的摩尔过量使用；和任选去除式(VI)化合物中的保护基以得到其中R1为H的式(VI)化合物。 | ||
| 地址 | 法国巴黎 | ||