1,6-二氮杂双环[3,2,1]辛-7-酮衍生物及其在治疗细菌感染中的用途

摘要

公开了式(I)的化合物，其制备以及在预防或治疗细菌感染中的用途。

主权项

1.一种式(I)的化合物或其立体异构体或药学上可接受的盐；其中：Q是杂芳基；R₁是：(a)氢，(b)(CO)_n-R₃，或(c)COOR₄，n是0、1或2；R₂是：(a)SO₃M，(b)SO₂NH₂，(c)PO₃M，(d)CH₂COOM，(e)CF₂COOM，(f)CHFCOOM，或(g)CF₃；M是氢或阳离子；R₃是：(a)氢，(b)C₁-C₆烷基，任选由一个或多个独立选自下组的取代基取代：卤素、OR₅、CN、COOR₅、CONR₆R₇、NR₆R₇、NR₅COR₈、NR₅CONR₆R₇、杂环基、杂芳基、环烷基或芳基，(c)CN，(d)NR₆R₇，(e)CONR₆R₇，(f)NHCONR₆R₇，(g)芳基，任选由一个或多个独立选自下组的取代基取代：C₁-C₆烷基、OR₅、NR₆R₇、卤素、CN、CONR₆R₇、SO₂-烷基、SO₂-芳基、OSO₂-烷基、OSO₂-芳基或NHCONR₆R₇，(h)杂环基，任选由一个或多个独立选自下组的取代基取代：C₁-C₆烷基、OR₅、NR₆R₇、卤素、CN、CONR₆R₇、SO₂-烷基、SO₂-芳基、OSO₂-烷基、OSO₂-芳基或NHCONR₆R₇，(i)杂芳基，任选由一个或多个独立选自下组的取代基取代：C₁-C₆烷基、OR₅、NR₆R₇、卤素、CN、CONR₆R₇、SO₂-烷基、SO₂-芳基、OSO₂-烷基、OSO₂-芳基或NHCONR₆R₇，(j)环烷基，任选由一个或多个独立选自下组的取代基取代：C₁-C₆烷基、OR₅、NR₆R₇、卤素、CN、CONR₆R₇、SO₂-烷基、SO₂-芳基、OSO₂-烷基、OSO₂-芳基或NHCONR₆R₇，(k)由C₁-C₆烷基取代的环烷基，其中C₁-C₆烷基进一步由一个或多个独立选自下组的取代基取代：OR₅、NR₆R₇、卤素、CN或CONR₆R₇，或(l)OR₈；R₄是：(a)氢，(b)C₁-C₆烷基，任选由一个或多个独立选自下组的取代基取代：卤素、OR₅、CN、COOR₅、CONR₆R₇、NR₆R₇、NR₅COR₈、杂环基、杂芳基、环烷基或芳基，(c)芳基，任选由一个或多个独立选自下组的取代基取代：C₁-C₆烷基、OR₅、NR₆R₇、卤素、CN、CONR₆R₇、SO₂-烷基、SO₂-芳基、OSO₂-烷基、OSO₂-芳基或NHCONR₆R₇，(d)杂环基，任选由一个或多个独立选自下组的取代基取代：C₁-C₆烷基、OR₅、NR₆R₇、卤素、CN、CONR₆R₇、SO₂-烷基、SO₂-芳基、OSO₂-烷基、OSO₂-芳基或NHCONR₆R₇，(e)杂芳基，任选由一个或多个独立选自下组的取代基取代：C₁-C₆烷基、OR₅、NR₆R₇、卤素、CN、CONR₆R₇、SO₂-烷基、SO₂-芳基、OSO₂-烷基、OSO₂-芳基或NHCONR₆R₇，或(f)环烷基，任选由一个或多个独立选自下组的取代基取代：C₁-C₆烷基、OR₅、NR₆R₇、卤素、CN、CONR₆R₇、SO₂-烷基、SO₂-芳基、OSO₂-烷基、OSO₂-芳基或NHCONR₆R₇；R₅和R₈各自独立是：(a)氢，或(b)C₁-C₆烷基，任选由一个或多个独立选自下组的取代基取代：卤素、CN、CONR₆R₇、NR₆R₇、杂环基、杂芳基、环烷基或芳基；R₆和R₇各自独立是：(a)氢，(b)C₁-C₆烷基，任选由一个或多个独立选自下组的取代基取代：卤素、OR₅、CN、COOR₅、CONR₅R₈、NR₅R₈、NR₅COR₈、杂环基、杂芳基、环烷基或芳基，(c)芳基，任选由一个或多个独立选自下组的取代基取代：C₁-C₆烷基、OR₅、NR₅R₈、卤素、CN、CONR₅R₈、SO₂-烷基、SO₂-芳基、OSO₂-烷基、OSO₂-芳基或NHCONR₅R₈，(d)杂环基，任选由一个或多个独立选自下组的取代基取代：C₁-C₆烷基、OR₅、NR₅R₈、卤素、CN、CONR₅R₈、SO₂-烷基、SO₂-芳基、OSO₂-烷基、OSO₂-芳基或NHCONR₅R₈，(e)杂芳基，任选由一个或多个独立选自下组的取代基取代：C₁-C₆烷基、OR₅、NR₅R₈、卤素、CN、CONR₅R₈、SO₂-烷基、SO₂-芳基、OSO₂-烷基、OSO₂-芳基或NHCONR₅R₈，(f)环烷基，任选由一个或多个独立选自下组的取代基取代：C₁-C₆烷基、OR₅、NR₅R₈、卤素、CN、CONR₅R₈、SO₂-烷基、SO₂-芳基、OSO₂-烷基、OSO₂-芳基或NHCONR₅R₈，或(g)R₆和R₇结合起来形成4-7元环。