一步法全自动化合成[¹¹C]标记乙酰唑胺类水通道蛋白抑制剂正电子示踪剂的方法

摘要

本发明属化学合成领域，涉及[11C]标记乙酰唑胺类水通道蛋白抑制剂正电子示踪剂及其合成方法，可按如下步骤依次进行：1）将来自于加速器的[11C]CO2传递到TRACERLabFXc合成器，采用气相方法合成出[11C]CH3I；2）在碱性环境下，采用DMF或DMSO溶剂前体并传送到反应瓶，并进行加热；3）反应结束后，降低温度；4）对步骤3）所得溶液的目标产物进行分离、收集，获得[11C]N-甲基乙酰唑胺。本发明具有用途广泛，合成方法稳定，产量大，效率高，合成时间短和成本低等特点。

主权项

一步法全自动化合成[11C]标记乙酰唑胺类水通道蛋白抑制剂正电子示踪剂的方法，其特征在于，按如下步骤依次进行：（1）将来自于加速器的[11C]CO2在TRACERlab FXc合成仪采用气相合成方法合成[11C]CH3I，并将[11C]CH3I输入到反应瓶；（2）将前体溶于DMSO、乙腈或DMF,待前体溶解后再加入碱性溶液，并加入到所述反应瓶中进行加热；（3）降低温度，加入淋洗液对所述反应瓶中粗产物进行水解； （4）对步骤（3）所得溶液进行分离、收集即得目标产物。