| 发明名称 | 取代的咪唑并吡啶和咪唑并哒嗪及其用途 | ||
| 摘要 | 本发明涉及新的取代的咪唑并吡啶和咪唑并哒嗪，涉及其制备方法，涉及其单独或结合的用于治疗和/或预防疾病的用途，以及涉及其用于制备治疗和/或预防疾病（特别是用于治疗和/或预防心血管疾病）的药剂的用途。 | ||
| 申请公布号 | CN103649093A | 申请公布日期 | 2014.03.19 |
| 申请号 | CN201280033572.9 | 申请日期 | 2012.05.02 |
| 申请人 | 拜耳知识产权有限责任公司;拜耳药业股份公司 | 发明人 | M·福尔曼;约翰尼斯-彼得·施塔施;G·雷德利克;N·格里布诺;D·郎;F·旺德;李民坚 |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61K31/5365(2006.01)I | 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 | 代理人 | 孙占华;张广育 |
| 主权项 | 1.式(I)的化合物及其N-氧化物、盐、溶剂合物、所述N-氧化物的盐以及所述N-氧化物和盐的溶剂合物，<img file="FDA0000453661740000011.GIF" wi="594" he="733" />其中A为氮或CR<sup>3</sup>，其中R<sup>3</sup>为氢、氘、卤素、二氟甲基、三氟甲基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>)-烯基、(C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>)-炔基、环丙基、环丁基、羟基、苯基或5或6元杂芳基，其中(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>)-烯基、(C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>)-炔基、苯基和5或6元杂芳基可被1至3个取代基取代，所述取代基彼此独立地选自氟、二氟甲基、三氟甲基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷氧基羰基、环丙基和环丁基，L为#-CR<sup>4A</sup>R<sup>4B</sup>-(CR<sup>5A</sup>R<sup>5B</sup>)<sub>p</sub>-##基团其中#为与羰基的连接位点，##为与嘧啶或三嗪环的连接点，p为0、1或2，R<sup>4A</sup>为氢、氟、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基、羟基或氨基，其中(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基可被1至3个取代基取代，所述取代基彼此独立地选自氟、三氟甲基、羟基、羟基羰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷氧基羰基和氨基，R<sup>4B</sup>为氢、氟、二氟甲基、三氟甲基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷氧基羰基氨基、氰基、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)-环烷基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、苯基或式–Q-R<sup>8</sup>的基团，其中(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基可被1至3个取代基取代，所述取代基彼此独立地选自氟、氰基、三氟甲基、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)-环烷基、羟基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷氧基、羟基羰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷氧基羰基和氨基，并且其中Q为一个键或(C1-C4)-亚烷基，R<sup>8</sup>为-(C=O)<sub>r</sub>-OR<sup>9</sup>、-(C=O)<sub>r</sub>-NR<sup>9</sup>R<sup>10</sup>、-C(=S)-NR<sup>9</sup>R<sup>10</sup>、-NR<sup>9</sup>-(C=O)-R<sup>12</sup>、-NR<sup>9</sup>-(C=O)-NR<sup>10</sup>R<sup>11</sup>、-NR<sup>9</sup>-SO<sub>2</sub>-NR<sup>10</sup>R<sup>11</sup>、-NR<sup>9</sup>-SO<sub>2</sub>-R<sup>12</sup>、-S(O)<sub>s</sub>-R<sup>12</sup>、-SO<sub>2</sub>-NR<sup>9</sup>R<sup>10</sup>、4至7元杂环基、苯基或者5或6元杂芳基，其中r为0或1，s为0、1或2，R<sup>9</sup>、R<sup>10</sup>和R<sup>11</sup>彼此独立地各自为氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)-环烷基、4至7元杂环基、苯基或者5或6元杂芳基，或者R<sup>9</sup>和R<sup>10</sup>与它们各自连接的原子一起形成4至7元杂环，其中所述4至7元杂环本身可被1或2个取代基取代，所述取代基彼此独立地选自氰基、三氟甲基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、羟基、氧代、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基、三氟甲氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基羰基、氨基、单-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基氨基和二-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基氨基，或者R<sup>10</sup>和R<sup>11</sup>与它们各自连接的原子一起形成4至7元杂环，其中所述4至7元杂环本身可被1或2个取代基取代，所述取代基彼此独立地选自氰基、三氟甲基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、羟基、氧代、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基、三氟甲氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基羰基、氨基、单-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基氨基和二-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基氨基，R<sup>12</sup>为(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基或(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)-环烷基，或者R<sup>9</sup>和R<sup>12</sup>与它们各自连接的原子一起形成4至7元杂环，其中所述4至7元杂环本身可被1或2个取代基取代，所述取代基彼此独立地选自氰基、三氟甲基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、羟基、氧代、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基、三氟甲氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基羰基、氨基、单-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基氨基和二-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基氨基，并且其中4至7元杂环基、苯基和5或6元杂芳基本身可被1至3个取代基取代，所述取代基彼此独立地选自卤素、氰基、二氟甲基、三氟甲基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)-环烷基、羟基、氧代、硫代和(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷氧基，并且其中，除非另外说明，上述(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)-环烷基和4至7元杂环基可各自彼此独立地额外被1至3个取代基取代，所述取代基彼此独立地选自氟、二氟甲基、三氟甲基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)-环烷基、羟基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷氧基、羟基羰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷氧基羰基、氨基、苯基、4至7元杂环基和5或6元杂芳基，或者R<sup>4A</sup>和R<sup>4B</sup>与它们连接的碳原子一起形成(C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>)-烯基、氧代基团、3至6元碳环或4至7元杂环，其中所述3至6元碳环和4至7元杂环可被1或2个取代基取代，所述取代基独立地选自氟和(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基，R<sup>5A</sup>为氢、氟、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷氧基羰基或羟基，R<sup>5B</sup>为氢、氟、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基或三氟甲基，M为CH或N，R<sup>1</sup>为(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)-环烷基甲基、苄基或者5或6元杂芳基甲基，其中(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基被选自二氟甲基和三氟甲基的取代基取代，其中(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基可被1至3个氟取代基取代，其中(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)-环烷基甲基可被1或2个取代基取代，所述取代基彼此独立地选自氟、甲基和甲氧基，其中苄基被1至3个氟取代基取代，并且其中5和6元杂芳基甲基可被1或2个氟取代基取代，R<sup>2</sup>为氢、氰基、卤素、二氟甲基、三氟甲基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基或(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)-环烷基，R<sup>6</sup>为氢、氰基、卤素、二氟甲基、三氟甲基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基或(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)-环烷基，R<sup>7</sup>为氢、氰基、二氟甲基、三氟甲基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基或(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)-环烷基。 | ||
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