| 发明名称 | 作为CRTH2受体拮抗剂的吲哚衍生物 | ||
| 摘要 | 式（I）的化合物是PGD2受体CRTH2的拮抗剂，因此可用于治疗和/或预防CRTH2介导的疾病如哮喘。 | ||
| 申请公布号 | CN102333771B | 申请公布日期 | 2014.03.19 |
| 申请号 | CN201080010563.9 | 申请日期 | 2010.02.19 |
| 申请人 | 默沙东公司;默克加拿大有限公司 | 发明人 | C.伯泰勒特;M.博伊;J.科卢奇;K.维尔纳夫;J.梅瑟 |
| 分类号 | C07D403/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61K31/405(2006.01)I;A61K31/4192(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I | 主分类号 | C07D403/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人 | 万雪松;刘健 |
| 主权项 | 1.式I的化合物<img file="2010800105639100001DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="187" he="241" />及其药用盐，其中：<img file="2010800105639100001DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="127" he="51" />表示<img file="2010800105639100001DEST_PATH_IMAGE003.GIF" wi="127" he="51" />或<img file="2010800105639100001DEST_PATH_IMAGE004.GIF" wi="131" he="56" />Y<sub>1</sub> 选自任选被取代的芳基和-C(R<sub>2</sub>)(R<sub>3</sub>)(R<sub>4</sub>)；Y<sub>2 </sub>选自H和-C<sub>1-6</sub>烷基；Z选自H和-C<sub>1-6</sub>烷基；R<sub>1a</sub>和R<sub>1b</sub> 独立地选自H、卤素、-OC<sub>1-6</sub>烷基、-O-卤代C<sub>1-6</sub>烷基、-C<sub>1-6</sub>烷基、卤代C<sub>1-6</sub>烷基、任选被取代的芳基和-(C<sub>1-3</sub>亚烷基)-任选取代的芳基；R<sub>2</sub>选自H，任选被卤素、-OH或-NHSO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>取代的-C<sub>1-6</sub>烷基，-OH，-OC<sub>1-6</sub>烷基，-S(O)<sub>n</sub>C<sub>1-6</sub>烷基，-CN，任选被取代的芳基，任选被取代的-O-芳基，其中n是0、1或2；R<sub>3</sub>选自H、-C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>卤代烷基，任选被取代的芳基；以及R<sub>4</sub>选自H、-C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>卤代烷基、任选被取代的芳基；或R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>和它们所连接的碳原子一起形成-C<sub>3-6</sub>环烷基、芴基或具有选自-N(R<sup>a</sup>)-的环杂原子的-C<sub>3-6</sub>杂环基；或者R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>一起表示C<sub>1-6</sub>烷叉基；R<sup>a</sup>是H、C<sub>1-6</sub>烷基或-C(O)C<sub>1-6</sub>烷基；所述芳基为苯基或萘基；以及芳基的任选取代基是独立地选自卤素、-C<sub>1-3</sub>烷氧基、-C<sub>1-3</sub>卤代烷基、羟基-C<sub>1-3</sub>烷基、-S(O)<sub>n</sub>-C<sub>1-3</sub>烷基、氨基和单-和二-(C<sub>1-3</sub>烷基)氨基中的1-4个基团。 | ||
| 地址 | 美国新泽西州 | ||