一种合成醋酸格拉替雷的方法

摘要

本发明属于药物合成技术领域，公开了一种合成醋酸格拉替雷的方法。该方法通过加入一种不参与聚合反应的缚酸剂，消耗掉氨基酸NCA吸附的氯化氢气体，然后再加入二乙胺引发剂，这样得到的全保护格拉替雷的平均分子量可以非常方便的控制在一定范围内，从而更稳定地控制了醋酸格拉替雷的品质，提高了产品的合格率。

主权项

一种合成醋酸格拉替雷的方法，包括如下步骤：1）在极性非质子溶剂中，在缚酸剂和引发剂存在下，聚合L‑丙氨酸、L‑酪氨酸、L‑谷氨酸‑γ‑苄酯、L‑ε‑三氟乙酰基‑赖氨酸的N‑甲酸酐（NCA），以形成全保护的格拉替雷；2）将酸溶液加入到步骤1）形成的全保护的格拉替雷中，以形成三氟乙酰基格拉替雷；3）将1M哌啶水溶液加入到步骤2）形成的三氟乙酰基格拉替雷中，以形成格拉替雷粗品；以及4）经透析纯化获得醋酸格拉替雷。