发明名称 用于治疗癌症的取代的氮杂环
摘要 本发明提供新的根据式(I)的取代的氮杂环化合物、它们的制备及其在治疗过度增殖性疾病,诸如癌症方面的用途。
申请公布号 CN103649074A 申请公布日期 2014.03.19
申请号 CN201280033808.9 申请日期 2012.06.11
申请人 默克专利股份公司 发明人 T.海因里希;N.布鲁格;K.约瑟夫森
分类号 C07D401/04(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D473/34(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D401/04(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 徐晶;万雪松
主权项 1.一种式(I)化合物<img file="177700DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="250" he="197" />,或其立体异构体或互变异构体,或前述每一种的药学上可接受的盐,包括它们全部比例的混合物,其中R<sup>1’</sup>、R<sup>1’’</sup>独立地为H、A、Hal、Cyc、CO(Cyc),R<sup>2</sup>为H、A、Q<sup>1</sup>-(C(LA)H)<sub>n</sub>-Q<sup>2</sup>、Cyc,R<sup>3</sup>为H、A、-LA-CycA为具有1、2、3、4、或5个C原子的无支链或支链线性或环烷基,其中一个CH<sub>2</sub>基团可被O或S原子和/或被-NH-、-CO-、-NHCOO-、-NHCONH-、-CONH-、-NHCO-、-CH=CH-、-N=CH-或-CH=N-基团替代,和其中1-5个H原子可被Hal替代,和其中一个CH基团可被N替代,和其中一个CH<sub>3</sub>基团可被CN替代,Hal是F、Cl、Br或I,Cyc是具有0、1或2个N、O和/或S原子和4、5或6个骨架原子的单环、非芳族或芳族、同素环或杂环,其可为未取代的或者,相互独立地,被Hal、LA、OH、羰基氧、SH、O(LA)、NH<sub>2</sub>、NH(LA)、N(LA)<sub>2</sub>、NO<sub>2</sub>、CN、OCN、SCN、COOH、COO(LA)、CONH<sub>2</sub>、CONH(LA)、CON(LA)<sub>2</sub>、NHCO(LA)、NHCONH(LA)、NHCONH<sub>2</sub>、NHSO<sub>2</sub>(LA)、CHO、CO(LA)、SO<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>、SO<sub>2</sub>(LA)和/或SO<sub>2</sub>Hal单或双取代,Q<sup>1</sup>是-NH-、-O-、-COO-、-CONH-或键,Q<sup>2</sup>是NH<sub>2</sub>、NH(LA)、N(LA)<sub>2</sub>、CONH<sub>2</sub>、CONH(LA)、CON(LA)<sub>2</sub>、COOH、COO(LA)、Cyc、CO(Cyc),n是0、1、2、3或4,Ar为具有0、1、2、3或4个N、O和/或S原子和5、6、7、8、9或10个骨架原子的单或双环芳族同素环或杂环,其可为未取代的或者,相互独立地,被Hal、A、OH、SH、OA、NH<sub>2</sub>、NHA、NA<sub>2</sub>、NO<sub>2</sub>、CN、OCN、SCN、COOH、COOA、CONH<sub>2</sub>、CONHA、CONA<sub>2</sub>、NHCOA、NHCONHA、NHCONH<sub>2</sub>、NHSO<sub>2</sub>A、CHO、COA、SO<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>、SO<sub>2</sub>A、SO<sub>2</sub>Hal和/或(X)<sub>m</sub>-Cyc单-、二或三取代,和其中环N-原子可被O-原子取代以形成N-氧化物基团,和其中在双环系统的情况下,一个环可为芳族的,而另一个环为非芳族的,X是CH<sub>2</sub>、NH、O,W、Y、Z是CH或N,其中W、Y、Z中的至少两个是CH,m是0或1,和LA是H,或具有1、2或3或4个C原子的无支链或支链、线性烷基,其中1、2或3个H原子可被Hal替代。
地址 德国达姆施塔特