| 主权项 |
1.化合物1的制备方法：<img file="FSB0000116787990000011.GIF" wi="885" he="319" />该方法包括下列步骤：i)提供2-溴-3-甲基吡啶(化合物2)和3-(叔丁氧羰基)苯基硼酸(化合物3)，<img file="FSB0000116787990000012.GIF" wi="755" he="376" />ii)使化合物2和化合物3在包含水、第一种有机溶剂、第一种碱和过渡金属催化剂的双相混合物中交叉偶合，得到化合物4，<img file="FSB0000116787990000013.GIF" wi="820" he="421" />iii)氧化化合物4，得到化合物5，<img file="FSB0000116787990000014.GIF" wi="625" he="362" />iv)将胺基添加到吡啶基结构部分的6位上，得到化合物6，<img file="FSB0000116787990000021.GIF" wi="795" he="439" />v)使化合物6与化合物7<img file="FSB0000116787990000022.GIF" wi="472" he="266" />在第二种有机溶剂中、在第二种碱的存在下反应，得到化合物8，<img file="FSB0000116787990000023.GIF" wi="1203" he="354" />vi)使化合物8在包含水、第三种有机溶剂和第一种酸的双相混合物中脱酯化，得到化合物9，<img file="FSB0000116787990000024.GIF" wi="907" he="423" />vii)使化合物9在选自水或50％甲醇/水混合物的溶剂中成为淤浆或溶于该溶剂2-24小时的时间，得到化合物1。 |
