发明名称 CCR2的哌啶基丙烯酰胺拮抗剂
摘要 本发明包括式I化合物及其溶剂化物、水合物和可药用盐,其中:R1、R2、R3、R4、R5和X如本说明书中所定义。本发明还包括治疗或改善综合征、障碍或疾病的方法,其中所述综合征、障碍或疾病是葡萄膜炎,包括急性葡萄膜炎、复发性葡萄膜炎或慢性葡萄膜炎。本发明还包括通过给予治疗有效量的至少一种式I化合物来抑制哺乳动物中的CCR2活性的方法。
申请公布号 CN102131777B 申请公布日期 2014.03.19
申请号 CN200980133860.X 申请日期 2009.06.19
申请人 詹森药业有限公司 发明人 蔡潮钟;隋治华
分类号 C07D209/14(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;A61K31/33(2006.01)I;A61P19/00(2006.01)I 主分类号 C07D209/14(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 李进;刘健
主权项 1.一种式I化合物及其可药用盐,<img file="FSB0000117409060000011.GIF" wi="709" he="509" />其中:R<sup>1</sup>为<img file="FSB0000117409060000012.GIF" wi="272" he="234" />R<sup>2</sup>为H、<img file="FSB0000117409060000013.GIF" wi="233" he="182" />-C<sub>(1-4)</sub>烷基或-C<sub>(1-4)</sub>烷基-OH,其中所述-C<sub>(1-4)</sub>烷基-OH任选由-OH取代;X为直接键或CHCO<sub>2</sub>H;R<sup>3</sup>为-F或-Cl;R<sup>4</sup>为-F或-Cl;并且R<sup>5</sup>为-F或Cl。
地址 比利时比尔斯