发明名称 大环化合物及其制备方法
摘要 发明特别提供了用于治疗病毒感染或用作免疫抑制剂的式(I)化合物。
申请公布号 CN103635484A 申请公布日期 2014.03.12
申请号 CN201280026793.3 申请日期 2012.03.29
申请人 纽洛维弗制药有限公司 发明人 S·J·摩斯;M·A·格雷戈里;B·威尔金森
分类号 C07K5/06(2006.01)I;C07D231/54(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I;A61P31/14(2006.01)I 主分类号 C07K5/06(2006.01)I
代理机构 北京市中咨律师事务所 11247 代理人 沈晓书;黄革生
主权项 1.式(I)化合物:<img file="FDA0000424919430000011.GIF" wi="1306" he="736" />其中:部分X<sub>1</sub>表示-OR<sub>1</sub>、-NR<sub>1</sub>R<sub>2</sub>或R<sub>3</sub>;R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>独立地表示烷基、链烯基、环烷基、环烯基、烷基环烷基、烷基环烯基、链烯基环烷基、链烯基环烯基、芳基、杂芳基、烷基芳基、烷基杂芳基、链烯基芳基或链烯基杂芳基,任何所述基团可以任选被单环芳基或单环杂芳基取代;并且其中不是芳基或杂芳基的部分的R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>中的一个或多个碳原子任选被选自O、N和S(O)<sub>p</sub>的杂原子代替,其中p表示0、1或2并且其中R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>中的一个或多个碳原子任选被羰基代替;或者R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>连接以使NR<sub>1</sub>R<sub>2</sub>表示含有特别的氮原子的饱和或不饱和的杂环并且其中所述环的一个或多个碳原子任选被选自O、N和S(O)<sub>p</sub>的其它杂原子代替,其中p表示0、1或2并且其中所述环的一个或多个碳原子任选被羰基代替并且所述杂环可以任选稠合至芳基或杂芳基环;并且其中R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>基团的一个或多个碳原子可以任选被一个或多个卤素原子取代;或者R<sub>1</sub>和/或R<sub>2</sub>表示氢;R<sub>9</sub>表示H或OH;n表示单键或双键,除了当n表示双键时,R<sub>9</sub>表示H;R<sub>4</sub>、R<sub>5</sub>、R<sub>6</sub>、R<sub>7</sub>和R<sub>8</sub>独立地表示H、F、Cl、Br、链烯基或烷基,其中所述烷基的一个或多个碳原子任选被选自O、N和S(O)<sub>p</sub>的杂原子代替,其中p表示0、1或2并且其中所述烷基的一个或多个碳原子任选被羰基代替并且所述烷基可以任选被一个或多个卤素原子取代;X<sub>2</sub>、X<sub>3</sub>、X<sub>4</sub>、X<sub>5</sub>和X<sub>6</sub>独立地表示C或N,并且在任何这些基团表示N的情况下,所连接的取代基不存在;条件是当R<sub>4</sub>、R<sub>6</sub>、R<sub>7</sub>和R<sub>8</sub>均表示H并且X<sub>2</sub>、X<sub>3</sub>、X<sub>4</sub>、X<sub>5</sub>和X<sub>6</sub>均表示C时,则R<sub>5</sub>不能表示OH、-O烷基或-O(CO)烷基;包括其任何互变异构体;并且包括其甲醇加合物,其中通过C-53酮和C-15羟基以及甲醇的结合形成缩酮;或其可药用盐。
地址 瑞典伦德