发明名称 5-硫代吡喃木糖的衍生物
摘要 发明涉及新型的5-硫代木糖化合物,优选5-硫代吡喃木糖型的衍生物,还涉及其制备方法,以及其作为尤其是用于治疗或预防血栓形成的药物的活性成分的用途。所述化合物具有式I的结构,其中吡喃戊糖基代表未取代或取代的5-硫代-β-D-吡喃木糖基;R'、R''和R'''每一个独立地代表氢原子或C2-C6酰基,或相邻的两个形成1-甲基亚乙基桥;X1和X2每一个代表碳或氮原子;Y1和Y2每一个彼此独立地代表碳、氮、硫或氧原子,条件是,如果Y2代表氧或硫原子,那么Y1代表碳或氮原子;R1、R2、R3、R4和R5彼此独立地代表氢原子,R6是氢原子或C1-C4烷基的–COOR6基团,任选用苯基环、卤原子或–COOR6基团取代的C1-C4烷基,C1-C4烷氧基,C2-C6酰基,苯甲酰基或苯基环;具有式I结构的化合物的加成盐和具有式I结构的化合物的活性代谢物。
申请公布号 CN102603825B 申请公布日期 2014.03.12
申请号 CN201210021660.9 申请日期 2007.07.12
申请人 伊文蒂瓦公司 发明人 迪迪耶·托马斯;米歇尔·邦多克斯;韦罗尼克·巴伯鲁斯;文森特·佩罗
分类号 C07H17/02(2006.01)I;C07H17/04(2006.01)I;C07H17/00(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I;A61K31/706(2006.01)I;A61K31/7048(2006.01)I;A61K31/7056(2006.01)I;A61K31/7042(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I 主分类号 C07H17/02(2006.01)I
代理机构 北京信慧永光知识产权代理有限责任公司 11290 代理人 梁兴龙;张淑珍
主权项 1.一种硫代木糖化合物,其特征在于,其选自:a)式I的化合物:<img file="FDA0000407643210000011.GIF" wi="885" he="371" />其中:-吡喃戊糖基代表未取代或取代的5-硫代-β-D-吡喃木糖基,-R'、R''和R'''每一个独立地代表氢原子或C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>酰基,或相邻的两个形成1-甲基亚乙基桥,在X<sub>1</sub>、X<sub>2</sub>、Y<sub>1</sub>和Y<sub>2</sub>中,-Y<sub>2</sub>代表氧原子且X<sub>1</sub>、X<sub>2</sub>和Y<sub>1</sub>代表碳原子;或-Y<sub>2</sub>代表氮原子且X<sub>1</sub>、X<sub>2</sub>和Y<sub>1</sub>代表碳原子;或-X<sub>2</sub>代表氧原子、Y<sub>2</sub>代表氮原子且X<sub>1</sub>和Y<sub>1</sub>代表碳原子;或-X<sub>2</sub>代表硫原子、Y<sub>2</sub>代表氮原子且X<sub>1</sub>和Y<sub>1</sub>代表碳原子;或-X<sub>2</sub>和Y<sub>2</sub>代表氮原子且X<sub>1</sub>和Y<sub>1</sub>代表碳原子;或-Y<sub>1</sub>代表氮原子、Y<sub>2</sub>代表氧原子且X<sub>1</sub>和X<sub>2</sub>代表碳原子;或-Y<sub>1</sub>代表氧原子、Y<sub>2</sub>代表氮原子且X<sub>1</sub>和X<sub>2</sub>代表碳原子;或-X<sub>2</sub>、Y<sub>1</sub>和Y<sub>2</sub>代表氮原子且X<sub>1</sub>代表碳原子;或-X<sub>1</sub>、X<sub>2</sub>和Y<sub>2</sub>代表氮原子且Y<sub>1</sub>代表碳原子,-R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>彼此独立地代表氢原子,R<sub>6</sub>是氢原子或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基的–COOR<sub>6</sub>基团,任选用苯基环、卤原子或者R<sub>6</sub>是氢原子或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基的–COOR<sub>6</sub>基团取代的C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基,C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基,C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>酰基,苯甲酰基或苯基环;和b)式I的化合物的加成盐。
地址 法国第戎