发明名称 组胺H<sub>4</sub>受体的噻吩并嘧啶和呋喃并嘧啶调节剂
摘要 发明描述了噻吩并嘧啶和呋喃并嘧啶化合物,其可用作H4受体调节剂。这类化合物可用于调节组胺H4受体活性和治疗由H4受体活性介导的疾病状态、障碍和病症如炎症的药物组合物和方法。
申请公布号 CN101998958B 申请公布日期 2014.03.12
申请号 CN200880106875.2 申请日期 2008.09.12
申请人 詹森药业有限公司 发明人 J·P·爱德华兹;D·K·维纳;D·M·史密斯;J·D·维纳布尔
分类号 C07D495/04(2006.01)I;C07D519/00(2006.01)I;C07D491/048(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61K31/551(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P37/08(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I;A61P7/00(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P27/02(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I;A61P17/06(2006.01)I;A61P17/04(2006.01)I;A61P11/02(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P21/04(2006.01)I;A61P7/06(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P15/00(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I 主分类号 C07D495/04(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 马崇德;付磊
主权项 1.一种化学实体,所述化学实体选自式(I)化合物和式(I)化合物的可药用盐: <img file="FSB0000113501000000011.GIF" wi="480" he="320" />其中 X为O或S; R<sup>1</sup>为H、甲基或溴; R<sup>2</sup>为H或C<sub>1-4</sub>烷基; 或者R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>合在一起形成任选经一个或两个独立选自C<sub>1-4</sub>烷基和氟的取代基取代的-(CH<sub>2</sub>)<sub>4-5</sub>-; -N(R<sup>3</sup>)R<sup>4</sup>是如下部分之一,其中R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>合在一起或独立时,是如各所述部分所限定的: <img file="FSB0000113501000000012.GIF" wi="1610" he="1032" />其中q为0或1; p为0或1; r为0或1; R<sup>a</sup>为H或OH; R<sup>b</sup>和R<sup>c</sup>各自独立地为H或C<sub>1-3</sub>烷基; R<sup>d</sup>为H或未经取代的或经NH<sub>2</sub>取代的C<sub>1-3</sub>烷基基团; R<sup>e</sup>和R<sup>f</sup>各自为甲基,或R<sup>e</sup>和R<sup>f</sup>合在一起形成亚甲基或亚乙基桥; 并且 R<sup>5</sup>为H或NH<sub>2</sub>; 前提条件是,当R<sup>1</sup>为H并且R<sup>2</sup>为H、甲基或叔丁基时,则-N(R<sup>3</sup>)R<sup>4</sup>不是3-氨基吡咯烷、3-氨基哌啶、哌嗪或N-甲基哌嗪。 
地址 比利时比尔斯