发明名称 多取代吡咯衍生物的制备方法
摘要 发明公开了一种多取代吡咯衍生物的制备方法。该方法步骤如下:依次将原位制得的锆杂环戊二烯与亚铜盐反应5-15分钟后,加入叠氮类化合物,在45-60℃反应3h-24h后,淬灭反应,并将反应液经萃取、洗涤、干燥、浓缩、纯化即得最终产品。本发明所得的多取代吡咯衍生物的合成方法科学合理,可以合成得到其它方法不能合成的具有各种各样取代基的多取代吡咯衍生物,而且还具有合成产率高、选择性好、产品易于纯化等特点。
申请公布号 CN102898343B 申请公布日期 2014.03.12
申请号 CN201210390160.2 申请日期 2012.10.15
申请人 清华大学 发明人 席婵娟;周逸清;陈超
分类号 C07D207/323(2006.01)I;C07D209/44(2006.01)I;C07F7/10(2006.01)I 主分类号 C07D207/323(2006.01)I
代理机构 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 代理人 关畅
主权项 1.一种制备式I或式Ⅱ所示化合物的方法,包括下述步骤:将式III或式Ⅳ所示化合物先与亚铜盐进行转金属反应,然后再加入式Ⅴ所示的叠氮化合物进行反应,反应结束后淬灭反应,即得所述式I或式Ⅱ所示化合物; <img file="FDA0000394552730000011.GIF" wi="1770" he="398" />所述式I中,R<sup>1</sup>为C1-C6的直链烷基、甲苯基或苄基;R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>均独立地选自下述基团中的任意一种:H、C1-C6的直链烷基、苯基、甲苯基和三甲基硅基; 所述式Ⅱ中,R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>5</sup>的定义同式I;所述式III中,R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>的定义同式I;所述式Ⅳ中,R<sup>2</sup>、R<sup>5</sup>的定义同式I;所述式Ⅴ中,R<sup>1</sup>的定义同式I;所述亚铜盐选自下述任意一种:氯化亚铜、溴化亚铜、碘化亚铜或氰化亚铜; 所述转金属反应的反应时间为5-15分钟; 所述加入式Ⅴ所示的叠氮化合物进行反应的反应温度为45-60℃,反应时间为3-24小时。 
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