用作Hsp90抑制剂的喹唑啉-肟衍生物

摘要

式(I)化合物或其立体异构体、互变异构体、药物可接受的盐或前药，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R8和R9如本文所定义，其用于治疗由过度或者不适当的Hsp90活性介导的疾病和疾病状态，如癌症、病毒感染和炎性疾病或疾病状态。

主权项

1.通式(I)化合物或其药物可接受的盐：其中：R1选自氢或C₁-C₁₀烷基；R2为氢以及R3为芳基或杂芳基，所述芳基或杂芳基中的任何一个都能够被一个或多个取代基任选取代，所述取代基选自卤素、OH、C₁-C₆烷氧基、O-C₃-C₇环烷基、芳基、杂芳基、C₃-C₇杂环基、O-C₃-C₇杂环基、O-芳基、O-杂芳基部分、或C₁-C₆烷基，其中的任何一个又可以被甲基或者卤原子取代；其中所述“芳基”为具有5-14个环碳原子并含有至多三个环、其中至少一个环具有芳香性的环体系；所述“杂芳基”为具有5-14个环原子、其中一个或多个环原子为选自N、O和S的杂原子，并且含有至多三个环，其中至少一个环具有芳香性的环体系；R4、R5、R8和R9均为氢；以及R6为氢、C₁-C₆烷基、C₂-C₆炔基、(CH₂)_nC(O)R12或C₁-C₆烷基N(R14)₂；n为0-4；R12为C₁-C₆烷基、OH、O(C₁-C₆烷基)或N(R13)₂；其中：每个R13独立地为氢、甲基或乙基，或两个R13基团与和它们连接的氮原子一起形成5-7元杂环，所述杂环任选地含有另外的杂原子，所述杂原子选自N、O或S；每个R14独立地为氢、C₁-C₆烷基，或两个R14基团与和它们连接的氮原子一起形成5-7元杂环，所述杂环被C₁-C₁₀烷基任选取代以及任选地含有另外的杂原子，所述杂原子选自N、O或S。