一种基于多孔无机材料二次分散难溶性药物的口服制剂及其制备方法

摘要

发明涉及一种基于多孔无机材料二次分散难溶性药物的口服制剂及其制备方法。本发明的口服制剂包括经二次分散方法获得的由难溶性药物、聚合物和多孔无机材料组成的混合体系。本发明将难溶性药物用高分子聚合物载体材料分散，形成一定结构的复合物，即一次分散体；再采用原位骨架合成或者装载的方法，将其装入具有一定精细结构的多孔无机骨架材料，实现二次分散，形成二次分散体。由于多孔无机材料的高比表面积，同时药物的一次分散体被精细结构禁锢在不同的微小空间里，难以聚集或析出，从而有效提高难溶性药物的溶出速率以及制剂稳定性，形成一种新型的难溶性药物的口服制剂。

主权项

一种基于多孔无机材料二次分散难溶性药物的口服制剂，包括由难溶性药物、聚合物和多孔无机材料组成的混合体系，所述基于多孔无机材料二次分散难溶性药物的口服制剂通过将难溶性药物首先经一次分散均匀分散于所述聚合物中，形成一次分散体，所述一次分散体再经二次分散均匀分散并装载于所述多孔无机材料的孔道中获得；所述由难溶性药物、聚合物和多孔无机材料组成的混合体系中，各组分的重量百分含量为：难溶性药物为1%‑70%、聚合物为10%‑70%、余量为多孔无机材料；所述难溶性药物为阿托伐他汀钙；所述聚合物为亲水性高分子聚合物，其重均分子量为103‑106；所述亲水性高分子聚合物选自丙烯酸树脂、聚乙烯吡咯烷酮、聚乳酸、羧甲基淀粉、醋酸淀粉、聚甲基丙烯酸羟乙酯、羟丙甲纤维素和羧甲基纤维素中的一种或多种的组合；所述的基于多孔无机材料二次分散难溶性药物的口服制剂的由如下方法制得：1）按照难溶性药物和聚合物的重量比为1：（0.1‑10）的配比，在室温下，将难溶性药物溶解于有机溶剂中，获得难溶性药物的有机溶液，将聚合物分散于水中，获得聚合物的水溶液，然后将难溶性药物的有机溶液和聚合物的水溶液在搅拌下进行混合，充分混合后形成一次分散体系；2）按照难溶性药物和多孔无机材料的重量比为1：（0.1‑10）的配比，将多孔无机材料加入步骤1）获得的一次分散体系中，充分搅拌，使一次分散体系再次分散于多孔无机材料的孔道中，抽滤后真空干燥，研磨形成难溶性药物的二次分散体系，即获得所述基于多孔无机材料二次分散难溶性药物的口服制剂。