发明名称 一种由酮类和亚胺出发合成α-胺基酮的方法
摘要 种由酮类和亚胺出发合成α-胺基酮的方法,属于化学有机合成技术领域,包括以下步骤,向有机溶剂中加入亚胺,充分溶解得到亚胺溶液,再分别向上述溶液中加入酮、催化剂四丁基碘化铵、氧化剂过氧叔丁醇,将封管口封闭,加热至130oC搅拌3小时,反应结束后体系冷却到室温,经二氯甲烷萃取,除去有机相的溶剂后得到α-胺基酮。本发明克服了以往亲电胺化和亲核胺化合成α-氨基酮方法中存在的一些弊端,实现了丙酮等简单酮类化合物α位的直接胺化,由N-H键与C-H键之间的氧化偶联反应一步生成C-N键,且不用对酮类底物的α位进行预官能化,实验步骤简便,条件温和,试剂廉价,底物范围宽泛,适用于工业生产。
申请公布号 CN103626714A 申请公布日期 2014.03.12
申请号 CN201310450720.3 申请日期 2013.09.29
申请人 东北师范大学 发明人 张茜;张前;李燕;吕允贺
分类号 C07D275/04(2006.01)I;C07D209/48(2006.01)I;C07D207/404(2006.01)I;C07D275/06(2006.01)I;C07C311/49(2006.01)I;C07C303/36(2006.01)I 主分类号 C07D275/04(2006.01)I
代理机构 长春众益专利商标事务所(普通合伙) 22211 代理人 赵正
主权项 一种由酮类和亚胺出发合成α‑胺基酮的方法,其特征包括以下步骤:首先向有机溶剂的耐压管中加入亚胺1倍量,充分溶解得到亚胺溶液,再分别向上述溶液中加入4‑5倍量的酮、0.15‑0.2倍量的催化剂、1.5‑2倍量的氧化剂,将耐压管口封闭,加热至130oC~135oC,搅拌3~4小时,反应结束后体系冷却到室温,经二氯甲烷萃取,除去有机相的溶剂后得到α‑胺基酮;其中所述的用量为摩尔比;有机溶剂为:乙酸乙酯;     催化剂为:四丁基碘化铵;       氧化剂为:过氧叔丁醇。
地址 130021 吉林省长春市人民大街5268号东北师范大学化学学院