发明名称 |
含偶氮键的糖原磷酸化酶抑制剂胆酸类衍生物、其制备方法及医药用途 |
摘要 |
发明涉及一类含偶氮键的糖原磷酸化酶抑制剂胆酸类衍生物,还涉及他们的制备方法以及含有它们的药物组合。含偶氮键的糖原磷酸化酶抑制剂胆酸类衍生物是糖原磷酸化酶的肝靶向前体药物,与糖原磷酸化酶抑制剂相比口服后能够提高糖原磷酸化酶抑制剂在肝中的浓度,可作为降血糖特别是空腹高血糖治疗的优选药物。该类化合物可用于预防和治疗糖尿病及其并发症、高血脂症、肥胖、高胰高血糖素症、胰岛素抵抗、禁食高血糖症、高血压及其并发症、动脉粥样硬化症、代谢综合征或肿瘤。 |
申请公布号 |
CN103626826A |
申请公布日期 |
2014.03.12 |
申请号 |
CN201310454072.9 |
申请日期 |
2013.09.30 |
申请人 |
承德医学院 |
发明人 |
张丽颖 |
分类号 |
C07J43/00(2006.01)I;A61K31/58(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P5/50(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07J43/00(2006.01)I |
代理机构 |
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代理人 |
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主权项 |
1.本发明涉及式(I)所示的化合物及其药学上可接受的盐或酯: <img file="FSA0000095713070000011.GIF" wi="2012" he="367" />其中: X<sub>1</sub>、X<sub>2</sub>、X<sub>3</sub>和X<sub>4</sub>全为C或者X<sub>1</sub>、X<sub>2</sub>、X<sub>3</sub>和X<sub>4</sub>之一为N而其他的必须为C; R<sub>1</sub>和R<sub>1</sub>’各自独立代表H、卤素、羟基、氰基、C<sub>0-4</sub>烷基、C<sub>1-4</sub>烷氧基、氟代甲基、二氟甲基、三氟甲基、乙烯基、乙炔基; R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>各自独立代表H、羟基、R<sub>6</sub>COO; R<sub>6</sub>代表1~20个碳的非取代的或X取代的直链或支链烷基、烯烃基、炔烃基、芳基和杂芳基; X代表H、F、Cl、Br、I、CN、NO<sub>2</sub>、NH<sub>2</sub>、CF<sub>3</sub>、SH、OH、OCH<sub>3</sub>、OC<sub>2</sub>H<sub>5</sub>、COOH、1~10个碳的直链或支链烷基、烯烃基、炔烃基、芳基、杂芳基。 |
地址 |
067000 河北省承德市上二道河子 |