一种合成belinostat的方法

摘要

发明提供了一种合成belinostat的方法，特别是式II所示的中间体的方法，该方法以间羧基苯磺酸为原料，经过6步反应得到中间体II，可参考现有技术进一步合成belinostat。本发明的方法所用试剂价廉易得，降低了成本，避开使用发烟硫酸等危险试剂，降低了安全隐患和环境污染，操作简便，中间体的纯化均采用重结晶的方法，避免了使用费时费力的柱色谱纯化，且每步反应的中间体形态为固体，便于操作和检测，适合工业化生产。

主权项

1.一种合成的belinostat的方法，其特征在于，中间体式II化合物的合成包含如下步骤：a)以间羧基苯磺酸钠为起始原料进行酯化反应得到化合物IIIb)式III化合物进行氯化反应得到化合物Ⅳ其中氯化试剂为三氯氧磷；c)化合物Ⅳ与苯胺结合得到化合物V其中采用甲苯为反应溶剂，采用苯胺做缚酸剂；d)化合物V经还原得到化合物Ⅵe)化合物Ⅵ氧化成化合物Ⅶ其中采用硅胶负载的沙瑞特试剂为氧化剂，二氯甲烷、四氢呋喃或三氯甲烷为反应溶剂；f)化合物Ⅶ与磷酰基乙酸三甲酯缩合得到式II化合物